834-28-6
中文名称
盐酸苯乙福明
英文名称
Phenformin hydrochloride
CAS
834-28-6
EINECS 编号
212-637-3
分子式
C10H16ClN5
MDL 编号
MFCD00035039
分子量
241.72
MOL 文件
834-28-6.mol
更新日期
2024/10/25 15:28:54
834-28-6 结构式
基本信息
中文别名
盐酸苯乙福明盐酸苯乙双胍
1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐
英文别名
1-phenethylbiguanide hydrochloridePHENETHYLBIGUANIDE HYDROCHLORIDE
PHENFORMIN HCL
PHENFORMIN HYDROCHLORIDE
1-fenetilbiguanidecloridrato
1-phenethyl-biguanidhydrochloride
1-phenethyl-biguanidmonohydrochloride
1-phenylaethylbiguanidhydrochlorid
dbi-td
meltrol
n-(2-phenylethyl)-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride
n(sup1)-beta-phenethylbiguanidehydrochloride
n’-beta-phenethylbiguanidehydrochloride
n-beta-phenylethylbiguanidehydrochloride
phenforminhclno.9113
phenoforminehydrochloride
usafvi-6
Phenformine HCL
PHENFORMINI HYDROCHLORIDE
Insora
所属类别
原料药：胰腺激素及其它调节血糖药物理化学性质
熔点175-178°C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度少许溶于甲醇和水
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性>=10 g/100 mL at 21 ºC
EPA化学物质信息Phenformin hydrochloride (834-28-6)
常见问题列表
生物活性
Phenformin HCl (Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。靶点
| Target | Value |
|
AMPK
(Cell-free assay) |
体外研究
Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。
体内研究
在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。