83480-29-9
中文名称
伏格列波糖
英文名称
Voglibose
CAS
83480-29-9
分子式
C10H21NO7
MDL 编号
MFCD00865496
分子量
267.28
MOL 文件
83480-29-9.mol
更新日期
2024/08/24 19:16:32
![83480-29-9 结构式](/CAS/GIF/83480-29-9.gif)
基本信息
中文别名
5-(1,3-二羟基丙烷-2-基氨基)-1-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇伏格列波糖
伏利多糖
伏利波糖
倍欣
英文别名
3,4-DIDEOXY-4-[[2-HYDROXY-1-(HYDROXYMETHYL)ETHYL]AMINO]-2-C-(HYDROXYMETHYL)-D-EPIINOSITOL3,4-DIDEOXY-4-[[2-HYDROXY-1-(HYDROXYMETHYL)ETHYL]AMINO]-2-C-(HYDROXYMETHYL)-D-EPINOSITOL
5-(1,3-dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
VOGLIBOSE
VOGLIBOSE, 99+%
A 71100
AO 128
Basen
D-epi-Inositol, 3,4-dideoxy-4-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-2-C-(hydroxymethyl)- (9CI)
Glustat
N-(1,3-Dihydroxy-2-propyl)valiolamine
N-(1,3-Dihydroxyprop-2-yl)valiolamine, 3,4-Dideoxy-4-{[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-2-D-epi-inositol
epi-Inositol, 2,3-dideoxy-2-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl)amino)-4-C-(hydroxymethyl)-
2,3-Dideoxy-2-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-4-C-(hydroxymethyl)-epi-inositol
Beigrace
Jumeal
所属类别
原料药:胰腺激素及其它调节血糖药物理化学性质
熔点162-163°C
比旋光度D25 +26.2° (c = 1 in water)
沸点601.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微、加热)、水(少量、超声处理)
酸度系数(pKa)13.26±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
Merck14,10029
InChIKeyFZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R20/21/22
安全说明S36/37
WGK Germany3
RTECS号NM7524600
海关编码2940.00.6000
常见问题列表
口服降血糖药
伏格列波糖是一种口服降血糖药,可改善糖尿病餐后高血糖,由日本武田公司研制成功,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用
的药物),作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予
蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡
萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面,
对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。据了解,伏格列波糖适用范围广,不仅适用于中老年糖尿病患者,对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血 管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌,故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用,减少胰岛素抵抗,有利于 对心血管并发症等代谢综合征的防治。
适应症
伏格列波糖作为二代α-糖苷酶抑制剂主要选择性抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖。因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。伏格列波糖极少有原型药物吸收,98%以上在肠道代谢经粪便排出体外,故而可以用于轻中度肝功能异常患者。![伏格列波糖片](/NewsImg/2021-03-26/6375236324304016951324411.jpg)
伏格列波糖片是餐后血糖高的糖尿病患者首选用药、一线用药,适合于各个年龄段,可以和其它非同类降糖药品任意搭配,如:胰岛素、促泌剂等。更适合饮食控制困难的患者用药,单品控糖,任意剂量不会引起药物因素低血糖,与胰岛素及促泌剂联合使用要注意低血糖风险,建议从小剂量开始服用。
副作用
口服降糖药副作用发生的机制一般是未被吸收的糖质进入大肠后,在细菌的作用下,酵解产生二氧化碳、氢气、有机酸。同时,因为肠道渗透压增高、水潴留,因此出
现排气增多、腹胀、腹泻。由于伏格列波糖能在肠道内选择性抑制双糖水解酶,延缓糖类在小肠上部的快速消化吸收,使进入大肠的糖质减少,故不良反应发生率较低
。已知具有以下不良反应:1)消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率为0.1~5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1%以下 )
2)过敏症状:皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)
3)肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1%以下)
4)精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)
5)血液系统:贫血(发生率在0.1~5%以下)、血小板减少(0.1%以下)
6)其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1%以下)。
生物活性
Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。靶点
Target | Value |
α-glucosidases |
体外研究
Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶,这些酶负责二糖,如麦芽糖和蔗糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的K i 值分别小于对蔗糖和麦芽糖的K m 值约10
体内研究
Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠,完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠,降低碳水化合物诱导的血糖的增高,且不会造成持续的低血糖。 Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后,增加了GLP-1分泌(Voglibose单独用药,1.6倍; Alogliptin加Voglibose,1.5倍),而降低了血浆促胰岛素多肽(GIP)(Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%)。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠,增加了血浆胰岛素1.8倍,降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。 Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠,刺激GLP-1的分泌,加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1,血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40%至51%,这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠,增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量,分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。