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83647-97-6

中文名称 螺普利
英文名称 Spirapril
CAS 83647-97-6
分子式 C22H30N2O5S2
分子量 466.61
MOL 文件 83647-97-6.mol
83647-97-6 结构式 83647-97-6 结构式

基本信息

中文别名
螺普利
斯匹诺利
(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸
[8S-[7[R^<*>^(R^<*>^)],8R^<*>^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸
英文别名
Sch-33844
Sandopfil
SPIRAPRIL
Espirapril
Brn 4277924
Spiraprilum
Spiraprilic acid
Spirapril [inn:ban]
Spiraprilum [latin]
Espirapril [spanish]
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

物理化学性质

外观性状半水合物(Hemaihydrate):白色泡沫状物。[α]D26-29.5°(C=0.2,乙醇)。
盐酸螺普利(Spirapril Hydrochloride):C22 H3ON2O5S2?HCl。[94841-17-5]。白色固体,熔点192~194℃(分解)。[α]D26-11.2°(C=0.4,乙醇)。
螺普利拉(Spiraprilat):C20H26N2O5S2。[83602-05-5]。为螺普利的二酸。半水合物,熔点163~165℃。[α]D26+4.1°(C=0.4,乙醇)。
储存条件2-8°C

应用领域

用途1
血管紧张素转换酶抑制剂。用于治疗高血压。

制备方法

方法1
化合物(I)和乙二硫醇,在含对甲苯磺酸的乙酸中反应,得到化合物(Ⅱ)。再经溴化氢-乙酸脱去保护基,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)缩合,生成物(V)再经水解,得到化合物(Ⅵ)。然后经溴化氢-乙酸脱去保护基,得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯,在氰三氢硼钠存在下,进行还原烷化,得到螺普利。
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