838818-26-1
中文名称
N/A
英文名称
WIKI4
CAS
838818-26-1
分子式
C29H23N5O3S
分子量
521.6
MOL 文件
838818-26-1.mol
更新日期
2024/07/23 09:31:05
838818-26-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物WIKI4WNT/BETA-CATENIN信号转到抑制剂(WIKI4)
2-(3-(4-(4-甲氧基苯基)-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)丙基)-1H-苯并[DE]异喹啉-1 ,3(2H)-二酮
2-[3-[[4-(4-甲氧基苯基)-5-(4-吡啶基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫基]丙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
英文别名
WIKIWIKI4
CS-1491
CS-2099
WIKI4 USP/EP/BP
2-(3-((4-(4-Methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)propyl)-1H-benzo[de]iso
2-[3-[[4-(4-Methoxyphenyl)-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]propyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
2-(3-(4-(4-methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)propyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
1H-?Benz[de]?isoquinoline-?1,?3(2H)?-?dione, 2-?[3-?[[4-?(4-?methoxyphenyl)?-?5-?(4-?pyridinyl)?-?4H-?1,?2,?4-?triazol-?3-?yl]?thio]?propyl]?-
所属类别
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制剂物理化学性质
沸点783.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)1.70±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。体外研究
WIKI4抑制所有测试细胞系中Wnt/ß-连环蛋白信号通路，包括A375，DLD1 结肠直肠癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通过抑制端锚聚合酶活性增加Wnt/ß-连环蛋白抑制蛋白和AXIN1的稳态丰度， 从而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。靶点
| Target | Value |
|
TNKS2
() | 15 nM |
体外研究
WIKI4抑制所有测试细胞系中Wnt/ß-连环蛋白信号通路，包括A375，DLD1 结肠直肠癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通过抑制端锚聚合酶活性增加Wnt/ß-连环蛋白抑制蛋白和AXIN1的稳态丰度， 从而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。