基本信息
中文别名
肼酞嗪肼屈嗪
肼苯哒嗪
1-肼基-2,3-二氮杂萘
英文别名
c5968c-5068
ba5968
apressin
ciba5968
aprezolin
apresolin
apresoline
hidralazin
hipoftalin
物理化学性质
熔点172°C
沸点276.07°C (rough estimate)
密度1.2583 (rough estimate)
折射率1.5872 (estimate)
酸度系数(pKa)pKa 6.820± 0.005(H2O,t = 25.0,Iundefined) (Uncertain)
水溶解性4.8mg/L(22.5 ºC)
CAS 数据库86-54-4
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息1(2H)-phthalazinone, hydrazone(86-54-4)
常见问题列表
制备
一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法，以邻氰基苯甲醛为原料，经盐酸肼环化、缩合，再与盐酸成盐，其工艺步骤为：
A、氯化氢-乙醇的制备：在容量为1000升地蒸馏釜中加入600升工业盐酸，通入蒸气升温至100℃，产生的氯化氢气体被经冰盐水冷冻的700升乙醇吸收，生成氯化氢—乙醇溶液，最终测定氯化氢—乙醇的含量，控制在20～21％。
B、盐酸肼的制备：(a)、往容量为500升的高位槽内抽入含量为50％的水合肼150升，乙醇300升。(b)、将A所制备的氯化氢—乙醇溶液抽入容量为2000升的反应釜中，反应釜夹套内通入盐水降温至-10～-15℃，在搅拌的情况下，慢慢滴加a制剂，滴加时间控制在2～3小时，在此温度下反应4～5小时，直到溶液呈无色透明。
C、盐酸肼屈嗪的制备：在上述容量为2000升的反应釜中，分批加入100千克邻氰基苯甲醛，加料时间2小时(以防反应剧烈，冲料)，加料完毕，将反应釜夹套中的盐水压走，控制升温速度，每小时升温3～5℃，升温到45～50℃后保温反应24～48小时，取样HPLC分析，反应完毕后加入CP级盐酸，调整pH值至pH2～4，降温，静置，析晶8小时，离心机甩滤，滤饼用乙醇洗涤20升×3次，于100℃真空干燥8小时，得粗品120千克。
D、精制：将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中，升温至85℃，溶解，加入活性炭10千克，压滤，滤液冷冻析晶8小时，甩滤，滤饼用乙醇洗涤20升×3次，于100℃真空干燥8小时，得精品75千克、收率50％、mp272～273℃。
概述
肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯哒嗪，是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌，使外周阻力降低，从而达到降低血压的目的。应用
肼屈嗪可用于中度及重度高血压，特别是肾性高血压及舒张压较高的患者，亦可用于妊娠毒血症和急性肾小球肾炎所致的高血压。副作用
肼苯哒嗪往往会增加心率，并可能通过其对肾脏的作用而导致液体滞留。 这些影响通常通过给予肼苯哒嗪以及其他药物如β受体阻滞剂和利尿剂来抵消，尽管这在妊娠患者中并不总是可行的。