87-00-3
中文名称
后马托品
英文名称
HOMATROPINE
CAS
87-00-3
EINECS 编号
201-716-8
分子式
C16H21NO3
MDL 编号
MFCD00067305
分子量
275.34
MOL 文件
87-00-3.mol
87-00-3 结构式
基本信息
中文别名
后马托品苯基羟乙酰托品碱
扁桃酰托品碱
升阿托品
8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-醇羟基(苯基)乙酸酯
英文别名
HOMATROPINEM AND ELYLTRIPEINE
MANDELYLTROPINE
MANDELYTROPINE
1-alpha-H,5-alpha-H-Tropan-3-alpha-ol, mandelate
1-alpha-h,5-alpha-h-tropan-3-alpha-ol,mandelate(ester)
3alpha-Hydroxy-1alphaH,5alphaH-tropanium mandelate (ester)
8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl hydroxy(phenyl)acetate
Benzeneacetic acid, alpha-hydroxy-, 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, endo-(.+/-.)-
Homatropin
Homoatropine
Homotropine
Mandelic acid, 3d-tropanyl ester
mandelicacid,3d-tropanylester
Mandelyltropeine
Mandelytropeine
Tropine, mandelate
tropine,mandelate(ester)
MANDELYLTRIPEINE 98%
HOMATROPINE(RG)
所属类别
原料药：拟胆碱药物理化学性质
熔点100°C (dec.)
沸点418.29°C (rough estimate)
密度1.0677 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
酸度系数(pKa)pKa 9.9 (Uncertain)
LogP1.570 (est)
NIST化学物质信息Homatropine(87-00-3)
常见问题列表
化学性状
常用的后马托品氢溴酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，分子式C16H21O3N·HBr，分子量356.26，无臭，味苦，遇光易变质。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。1%水溶液pH为5.4。抗胆碱药
后马托品是阿托品的苯羟乙酸酯，系一种抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用，使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹而引起散瞳及调节麻痹，作用及毒性似阿托品，但较弱，其阻断胆碱能神经的能力，仅为阿托品的1/10。其散瞳和调节麻痹作用的持续时间远较阿托品短(均为1～2日，而阿托品则分别长达7～10日和8～12日)，且不良反应轻微，无抑制分泌使喉头感觉干燥的副作用。因此用于散瞳检查眼底及验光比较方便，常用其1～2%溶液滴眼。临床一般用其滴剂作眼科检查，滴眼时应按压内眦部，防止药物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。氢溴酸盐后马托品滴眼液的散瞳作用发生较快，维持时间较短。滴眼后5～20分钟即开始散瞳，30～90分钟达高峰，持续18～48 小时。一般36小时即恢复。主要用于检查眼底病变或晶体屈光异常。对阿托品过敏者可用本品。
【主要用途和用法】
① 散瞳检查、青少年验光或用于阿托品过敏者。
② 内眼手术前散瞳。
③ 青光眼激发试验。滴眼： 散瞳检查： 每次1～2滴，连续1～2次;验光： 2%溶液，每次1～2滴，每10分钟1次，连续3～5次。
阿托品
阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa bell-adonna)、曼陀罗(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物碱。天然存在的是不稳定的左旋茛菪碱(L-hyoscyamine)经化学处理后，得稳定的消旋体即阿托品。也可化学合成，常用其硫酸盐。白色结晶性粉末、无臭、味苦，易溶于水和醇。遇碱性药物可引起分解。阿托品能阻断M-胆碱受体，从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用(毒蕈碱样作用)。主要作用如下：
(1) 松弛平滑肌：本品有松弛许多内脏平滑肌的作用，对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用，而对正常活动的平滑肌影响较小。
(2) 抑制腺体分泌：通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少，但对胃酸分泌的影响则较小。
(3) 对眼的作用：阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。
(4) 对心血管的作用： 较大剂量(1～2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管，解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。
(5) 兴奋中枢神经系统： 大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。
制备方法
可由颠茄醇(即托品醇)和扁桃酸为原料制得后马托品。