871362-31-1
中文名称
MGluR5 inhibitor
英文名称
MGluR5 inhibitor
CAS
871362-31-1
分子式
C19H13ClF3N3O
分子量
391.77
MOL 文件
871362-31-1.mol
更新日期
2024/10/08 10:34:17
871362-31-1 结构式
基本信息
中文别名
2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶 英文别名
CTEPCS-1999
RO4956371
CTEP (RO4956371)
MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor(CTEP)
MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
物理化学性质
沸点523.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)5.01±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
MGluR5 inhibitor价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 2mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 5mg | 950元 |
| 2024/08/19 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1050元 |
常见问题列表
生物活性
CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。靶点
| Target | Value |
| mGlu5 | 2.2 nM |
体外研究
在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。
体内研究
在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。