887375-67-9
中文名称
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
英文名称
Ripasudil hydrochloride dihydrate
CAS
887375-67-9
分子式
C15H18FN3O2S.HCl.2(H2O)
分子量
395.877
MOL 文件
887375-67-9.mol
更新日期
2024/12/18 11:17:01
887375-67-9 结构式
基本信息
中文别名
瑞帕苏迪盐酸瑞舒地尔
K115二水的
瑞舒地尔盐酸二水合物
K115盐酸二水合物
K-115盐酸盐二水合物
RIPASUDIL盐酸水合物
RIPASUDIL (K-115), 一种高效选择性ROCK激酶抑制剂
(S)-4-氟-5-((2-甲基-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)异喹啉 盐酸盐 二水合物
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
英文别名
K-115 HCLK 115
K115
K115 HCL 2H2O
K-115 (HCl H2O)
Ripasudil (K-115)
K115 HCl Dihydrate
Ripasudil free base
RipasudilHCl Hydrate
Ripasudil HCl Dihydrate
Ripasudil dihydrate (K15)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; ≥123.2 mg/mL in DMSO; ≥41.7 mg/mL in H2O
形态固体
颜色White to off-white
稳定性吸湿性
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 5mg | 1613.43元 |
| 2024/11/08 | S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |
| 2024/11/08 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 25mg | 3970元 |
常见问题列表
生物活性
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。靶点
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 51 nM |
体外研究
在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。
体内研究
在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。