941685-37-6
中文名称
S-鲁索替尼
英文名称
S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS
941685-37-6
分子式
C17H17N6
分子量
305.357
MOL 文件
941685-37-6.mol
更新日期
2024/07/29 15:57:39
941685-37-6 结构式
基本信息
中文别名
鲁索利尼S-鲁索利尼
S-鲁索替尼
鲁索利尼杂质A
鲁索利替尼 (S 型对映体)
JAK1和2抑制剂(RUXOLITINIB S ENANTIOMER)
英文别名
CS-1401INCB 18424
S-Ruxolitinib
Ruxolitinib Impurity A
S-Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (S enantioMer)
RUXOLITINIB S ENANTIOMER
INCB18424
Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂S-鲁索替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-50856A | S-鲁索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer) | 941685-37-6 | 5mg | 750元 |
| 2024/04/30 | S2902 | S-鲁索替尼 S-Ruxolitinib (INCB018424) | 941685-37-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1392.3元 |
| 2024/04/30 | HY-50856A | S-鲁索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer) | 941685-37-6 | 100mg | 4500元 |
常见问题列表
生物活性
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
体外研究
INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。
体内研究
INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。