957217-65-1
中文名称
BTZ043 (BTZ038, BTZ044)
英文名称
BTZ043 (BTZ038, BTZ044)
CAS
957217-65-1
分子式
C17H16F3N3O5S
分子量
431.39
MOL 文件
957217-65-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
957217-65-1 结构式
基本信息
中文别名
2-(2-甲基-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-8-硝基-6-(三氟甲基)-4H-苯并[E][1,3]噻嗪-4-酮 英文别名
BTZ038BTZ044
BTZ 10526038
BTZ038
BTZ044
BTZ043 (BTZ038, BTZ044)
Benzothiazinone 10526038
2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one
4H-1,3-Benzothiazin-4-one, 2-(2-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-
2-(2-Methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one
2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one BTZ043 Racemate
物理化学性质
沸点547.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥10.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥3.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)-0.51±0.20(Predicted)
形态固体
颜色White to light yellow
BTZ043 (BTZ038, BTZ044)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S1097 | BTZ043 (BTZ038, BTZ044) BTZ043 Racemate | 957217-65-1 | 5mg | 1399.68元 |
| 2024/08/19 | S1097 | BTZ043 (BTZ038, BTZ044) BTZ043 Racemate | 957217-65-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2370.57元 |
| 2024/08/19 | S1097 | BTZ043 (BTZ038, BTZ044) BTZ043 Racemate | 957217-65-1 | 10mg | 2627.52元 |
常见问题列表
生物活性
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。靶点
| Target | Value |
| DprE1 |
体外研究
BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比现有的结核病药物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果显著许多，它们的MIC分别是0.02-0.2 μg/mL 和 1-5 μg/ML。BTZ043对两种不同的涉及结核杆菌新陈代谢的惰性的模型系统（营养缺陷型和饥饿型）效果微弱，这意味着BTZ043像异烟肼（INH）一样阻断了活动代谢中的某一步。用BTZ043处理包皮垢分支杆菌细胞会快速地降低它的生长速率，几小时后即随之膨胀裂解。这跟结核杆菌的症状很像但比结核杆菌要慢。BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) 与TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)共同使用对结核杆菌有很强的杀灭作用，但是对BTZ耐药的结核杆菌突变株的效果则不如单独使用剂量为80 ng/mL的TMC207。
体内研究
在慢性肺结核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300 mg/kg浓度的BTZ043治疗四周，可以使小鼠肺部和脾脏的病菌数分别减少1个和2个数量级。