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双马来酸阿法替尼

用途 应用 简介 适应症 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 双马来酸阿法替尼 试剂级价格
双马来酸阿法替尼, 850140-73-7, 结构式
双马来酸阿法替尼
CAS号:
850140-73-7
英文名:
Afatinib dimaleate
英文别名:
Alfatinib maleate;Afatinib (diMaleate);BAY-2416964;BIBW2992-MA2;Afatinib DimaL;Aftinib maleate;Afatinib DIMELATE;BIBW2992 DiMaleate;Afatinib (maleate);BIBW2993 DiMaleate
中文名:
双马来酸阿法替尼
中文别名:
阿法替尼2;阿法替尼马来盐;JNK抑制剂8;马来酸盐阿法替尼;二马来酸阿法替尼;阿法替尼二马来酸盐;阿法替尼双马来酸盐;双马来酸盐阿法替尼;EGFR/HER2抑制剂;双马来酸盐阿法替尼及中间体
CBNumber:
CB00130960
分子式:
C28H29ClFN5O7
分子量:
602.02
MOL File:
850140-73-7.mol

双马来酸阿法替尼化学性质

熔点:
>237oC (dec.)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Pale Yellow
InChIKey:
LIENDGDDWJRJLO-LBXKZPGENA-N
SMILES:
C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N(C1C=CC(F)=C(Cl)C=1)C1=NC=NC2C=C(O[C@@H]3COCC3)C(NC(=O)/C=C/CN(C)C)=CC1=2 |&1:25,r|
安全信息
海关编码: 29339900

双马来酸阿法替尼性质、用途与生产工艺

用途

双马来酸盐阿法替尼是阿法替尼(BIBW 2992) (B377000)的一种盐，是一种氨基甲苯胺取代的喹唑啉衍生物，用于治疗呼吸道、肺、胃肠道、胆管和胆囊的癌症和疾病。一种不可逆地抑制EGFR和HER2激酶活性的苯胺喹唑啉。

应用

双马来酸盐阿法替尼是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

简介

阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一种不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

适应症

1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

生物活性

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。

靶点

TargetValue
EGFR (L858R)
(Cell-free assay) 		0.4 nM
EGFR (wt)
(Cell-free assay) 		0.5 nM
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay) 		10 nM
HER2
(Cell-free assay) 		14 nM

体外研究

在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中，Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效，但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。 Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性，并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。

体内研究

在MDA-MB-453移植瘤模型中，Afatinib（20 mg/kg，口服给药）可显著诱导肿瘤衰退，累积治疗/对照肿瘤体积比（T/C比）为2%，并下调EGFR和AKT磷酸化水平。 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服给药）可显著延长肿瘤生长时间。 在HER2扩增移植瘤模型中，Afatinib（30 mg/kg，口服给药）可显著抑制肿瘤生长，并显著延长生存期。 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中，Afatinib（25 mg/kg）口服给药4天可显著减小肿瘤体积，给药21天几乎完全治愈肿瘤。

双马来酸阿法替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

双马来酸阿法替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW85014073703试剂AfatinibDimaleate
Afatinib Dimaleate		5g1373元
2024/11/08HY-135829BAY 24169641 mg400元

双马来酸阿法替尼 生产厂家

全球有 356家供应商   双马来酸阿法替尼国内生产厂家
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浙江泽天精细化工有限公司 0571-87322520 18957127338 sales@zetchem.com 中国 482 55
江苏杏林医药有限公司 18036652731 2843986978@qq.com 中国 54 58
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北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18934348241 sales4.gd@hwrkchemical.com 中国 14063 55
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中国 14103 59
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 19172 64
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江苏恒沛药物科技有限公司 0512-65218020; 18261037325 ivy.shen@pharmsyn.com 中国 101 60
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西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
南京凯雷德生物科技有限公司 025-52343882 18112933882 sales@kldbio.com 中国 2019 55
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中国 9976 55
深圳市祥根生物医药有限公司 0755-28967200 13631290199 wxf@sungening.com 中国 9577 60
武汉宏信康精细化工有限公司 027-59362599 18674037007 zhuoxingwc@163.com 中国 949 58
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北京迈索化学技术有限公司 010-57862036 18811083386 msales@mesochem.com 中国 201 58
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