盐酸左旋氧氟沙星性质、用途与生产工艺
盐酸左旋氧氟沙星主要通过抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(拓朴异构酶Ⅱ)发挥抗菌作用。其对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍。因其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性。
盐酸左旋氧氟沙星对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等G-菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
盐酸左旋氧氟沙星为全合成抗菌素,可用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染等。
盐酸左旋氧氟沙星适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
6.其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
常见不良反应为恶心、头痛、腹泻和失眠;比较罕见,但可致残、致命的不良反应为肌腱炎、肌腱断裂、QT间期延长等。
采用S-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯或9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯为原料,改进最后水解、N-甲基哌嗪取代两步,通过“一锅法”合成。
盐酸左旋氧氟沙星
上下游产品信息
上游原料
下游产品