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醋酸他替瑞林
口服促甲状腺素释放激素
生物活性
靶点
醋酸他替瑞林 试剂级价格
醋酸他替瑞林
CAS号:
103300-74-9
英文名:
Taltirelin
英文别名:
TA 0910;Taltirelin;Taltireline;Ceredist, TA-0910;Taltirelin Acetate;TA-0910, taltirelin;Taltirelin (TA0910);Taltirelin USP/EP/BP;Mitragynine Impurity 2;Taltirelin interMediate
中文名:
醋酸他替瑞林
中文别名:
他替瑞林;醋酸他替瑞林;他替瑞林醋酸盐;他替瑞林系列/醋酸他替瑞林;(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]-3-(3H-咪唑-4-基)-1-氧代丙-2-基]-1-甲基-2,6-二氧代-1,3-二氮杂己环-4-甲酰胺
CBNumber:
CB00133651
分子式:
C17H23N7O5
分子量:
405.41
MOL File:
103300-74-9.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
145
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
145
醋酸他替瑞林
化学性质
熔点:
72-75°
比旋光度:
25D -13.6° (c = 1 in water)
密度:
1.447±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at +4°C
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.32±0.40(Predicted)
颜色:
White to off-white
水溶解性:
Soluble to 50 mM in sterile water
安全信息
醋酸他替瑞林
性质、用途与生产工艺
口服促甲状腺素释放激素
他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药,由日本田边三菱制药株式会社研制成功,商品名Taltirelin,属于化药新药3.1类,目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发,2000年9月首次在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调,是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前,促甲状腺素释放激素(TRH)注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11,TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。
生物活性
Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
靶点
IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)
醋酸他替瑞林
上下游产品信息
上游原料
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醋酸他替瑞林 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/04/30
HY-B0596A
他替瑞林
Taltirelin acetate
103300-74-9
5mg
750元
2024/04/30
HY-B0596
他替瑞林
Taltirelin
103300-74-9
5mg
750元
醋酸他替瑞林
生产厂家
全球有 145家供应商
加拿大 1
美国 20
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全球 145
醋酸他替瑞林国内生产厂家
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他替瑞林
103300-74-9
Mitragynine Impurity 2
Taltirelin acetate salt
Taltirelin (TA0910)
Taltirelin USP/EP/BP
L-Prolinamide, (4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinecarbonyl-L-histidyl-
N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
TA-0910, taltirelin
1-METHYL-4,5-DIHYDROOROTYL-HIS-PRO-NH2
Taltirelin Acetate
Taltireline
N-[[[(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidin]-4α-yl]carbonyl]-L-His-L-Pro-NH2
1-[Nα-[[(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-yl]carbonyl]-L-histidyl]-L-prolinamide
(6S)-N-[(S)-1-[[(2S)-2-Carbamoylpyrrolizino]carbonyl]-2-(1H-imidazole-4-yl)ethyl]-2,4-dioxo-3-methylhexahydropyrimidine-6-carboxamide
L-Prolinamide,(4S)-hexahydro-1-methyl-
2,6-dioxo-4-pyrimidinecarbonyl-L-histidyl-
(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-Carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
TA 0910
L-Prolinamide, N-[[(4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl- (9CI)
L-Prolinamide, N-[(hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl)carbonyl]-L-histidyl-, (S)-
Taltirelin
Taltirelin Acetate,TA-0910
TALTIRELIN INTERMEDIATES
Ceredist, TA-0910
(4S)-Hexahydro-1-Methyl-2,6-dioxo-4-pyriMidinecarbonyl-L-histidyl-
Taltirelin interMediate
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