康普瑞汀

康普瑞汀性质、用途与生产工艺

简介

康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。

药理作用

康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。

作用机理

CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。

生物活性

康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

靶点

Target	Value
β-tubulin	0.4 μM(Kd)

体外研究

Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。

体内研究

在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K

康普瑞汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

康普瑞汀 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/11	XW1170485961	康普瑞汀	117048-59-6	5MG	81元
2024/11/08	HY-N2146	(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯 Combretastatin A4	117048-59-6	5mg	350元

康普瑞汀 生产厂家

 

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