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西他沙星
喹诺酮类广谱抗菌药
抗菌活性
药代动力学
生物活性
西他沙星 试剂级价格
西他沙星
CAS号:
163253-35-8
英文名:
Sitafloxacin Sesquihydrate
英文别名:
Sitafloxacin hydrate;DU 6859;DU-6859;Du 6859a;LS-184401;Sitafloxacin;SITAFLOXACIN;Sitafloxacin;Xitafloxacin;Unii-9td681796g
中文名:
西他沙星
中文别名:
西他沙星;一水西他沙星;西他沙星一水物;西他沙星杂质24;西他沙星一水合物;西他沙星倍水合物;西他沙星(水合物);西他沙星倍半水合物;西他沙星(3/2水合物);西他沙星水合物 (2:3)
CBNumber:
CB01429828
分子式:
C19H20ClF2N3O4
分子量:
427.83
MOL File:
163253-35-8.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
181
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
181
西他沙星
化学性质
熔点:
145-147°C (dec.)
比旋光度:
589 -199.9°
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Aqueous Base (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
ANCJYRJLOUSQBW-UWQPBFEBNA-N
SMILES:
N[C@@H]1CN(C2=C(C=C3C(=O)C(C(=O)O)=CN([C@@H]4C[C@@H]4F)C3=C2Cl)F)CC21CC2.O |&1:1,16,18,r|
CAS 数据库:
163253-35-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码:
2941900000
西他沙星
性质、用途与生产工艺
喹诺酮类广谱抗菌药
西他沙星是一种喹诺酮类广谱抗菌药,由日本第一制药三共株式会社研发成功,因分子结构中含有一个顺式氟环丙胺基团,而具有良好的药代动力学特性,并可以减轻不良反应,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市,用于治疗严重难治性感染性疾病。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验,用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验,在欧洲进行II期临床试验。尽管该化合物本身并没有抗真菌活性,但可以增强现有抗真菌药物的活性,因此在治疗真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他4-喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应。临床试验表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗,但目前尚无比较研究数据。
西他沙星具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌抗菌活性显著,活性要强于环丙沙星和氧氟沙星,同时对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性,对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%,组织分布广,在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度,因此,本品有望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
抗菌活性
在一项研究中,对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌,西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S.pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要强于司帕沙星(sparfloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)和氧氟沙星(MIC90:0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌(MIC90=0.025μg/ml和醋酸钙不动杆菌(Acinetobacter calcoaceticus,MIC90=0.39μg/ml)的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)对产酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)的活性和西他沙星相当,环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株,西他沙星的活性都要强于上述抗生素(包括洛美沙星)。
药代动力学
健康志愿者单次口服西他沙星25-200mg,Cmax值以剂量依赖的方式提高,范围为0.29-1.86μ g/ml,AUC值的范围为1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情况下,t1/2β为4.40-5.02h;VdSS为1.46- 1.96L/kg;tmax为1.0-1.3h;CL为285-328 ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69-74%,粪便排出只占3%。给药剂量为100mg情况下,血清蛋白结合率大约为50%。多次给药并不会明显影响药代动力学,表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物,约占大鼠血清药量的30-38%,尿中药量的5-12%。
生物活性
Sitafloxacin Hydrate (DU-6859a)是新一代口服的广谱喹诺酮类抗生素。
西他沙星
上下游产品信息
上游原料
下游产品
西他沙星 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/08/19
46437
西他沙星水合物
Sitafloxacin sesquihydrate, Thermo Scientific Chemicals
163253-35-8
250mg
1877元
2024/08/19
46437
西他沙星水合物
Sitafloxacin sesquihydrate, Thermo Scientific Chemicals
163253-35-8
1g
5840元
西他沙星
生产厂家
全球有 181家供应商
韩国 1
加拿大 1
美国 12
印度 2
英国 1
中国 164
全球 181
西他沙星国内生产厂家
供应商
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优势度
苏州楚凯药业有限公司
0512-88812066 15062531973
wenlongfcb@qq.com
中国
111
62
合肥恩立医药科技有限公司
0551-66399836 18955197623
sales@enlipharma.com
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1874
55
南京红胜火生物科技有限公司
025-58311670 18020159086
54604129@qq.com
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180
58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
+86-18521732826
market@aladdin-e.com
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48466
58
上海波以尔化工有限公司
021-50182298 021-50180596
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2210
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上海佰世凯化学科技有限公司
021-20908456
sales@BioChemBest.com
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61
上海景颜化工科技有限公司
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南京康满林化工实业有限公司
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64
凯试(上海)科技有限公司
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杭州东帆化学有限公司
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孝感深远化工有限公司
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上海岚克医药科技发展有限公司
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大连美仑生物技术有限公司
0411-62910999 13889544652
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北京华美互利生物化工
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广州爱纯医药科技有限公司
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上海陶素生化科技有限公司
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1400878000@qq.com
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021-57898186
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400-400-1332688 18019345275
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15503
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1986
58
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lzz841106@aliyun.com
中国
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58
郑州如科生物科技有限公司
15981811963
1410472904@qq.com
中国
5831
58
湖北康鑫源顺医药化工有限公司
027-51831887 15337167856
hubeixinyuanshun@163.com
中国
10305
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成都圣美凯生物科技有限公司
028-85157043 15882256948
676046971@qq.com
中国
4395
58
上海吉至生化科技有限公司
400-400-400-9004166 18616739031
3007523370@qq.com
中国
52712
58
深圳聚合生化科技有限公司
+86-400-002-6226
sales@rrkchem.com
中国
56077
58
台州市科瑞生物技术有限公司
0576-88813233 13396860566
sales@pharm-intermediates.com
中国
2000
58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+8613288715578
sales@hbmojin.com
中国
12450
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上海大然化学有限公司
021-64478606 +8615900664856
daeyeon001@vip.163.com
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+86-592-6051114 +8618959220845
sales@amoychem.com
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6387
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1434142450@qq.com
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2850505130@qq.com
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5178
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10000
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爆牛贸易重庆有限公司
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5132
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吉林中科研伸科技有限公司
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中国
4196
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3464
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389
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深圳菲斯生物科技有限公司
0755-0755-0755-83725350 13380397412
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中国
10044
58
武汉鼎信通药业有限公司
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1006
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4577
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58
163253-35-8, 西他沙星
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(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐
西他沙星
西他沙星RSS异构体
西他沙星异构体杂质4
西他沙星杂质D
西他沙星杂质B
西他沙星异构体杂质5
喹啉-3-羧酸
克林沙星
西他沙星
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Pharmaceuticals
Intermediates & Fine Chemicals
DU 6859A, DU 6859, DU-6859, LS-184401
天然产物
杂质对照品
科研原料
化学试剂
医药原料
医用原料
标准品
对照品-杂质对照品
标准品
小分子抑制剂,天然产物
科研试剂
原料药
C19H20ClF2N3O4
C19H18ClF2N3O332H2O
C19H18ClF2N3O3H2O
2C19H18ClF2N3O33H2O
C19H18ClF2N3O315H2O
西他沙星水合物|||DU-6859A|||DU6859A HYDRATE
7-((S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基)-8-氯-6-氟-1-((1R,2S)-2-氟环丙基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸 水合物
西他沙星倍水合物
西他沙星一水合物
西他沙星一水物
一水西他沙星
7-((S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)-8-氯-6-氟-1-((1R,2S)-2-氟环丙基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸倍半水合物
西他沙星杂质24
西他沙星(3/2水合物)
7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸水合物
7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸水合物
西他沙星倍半水合物
7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸水合物 (2:3)
西他沙星
西他沙星水合物 (2:3)
西他沙星(水合物)
163253-35-8
DU-6859a|||DU6859a hydrate
Xitafloxacin
Sitafloxacin
SITAFLOXACIN
7-(7S)-7-Amino-5-azaspiro2.4hept-5-yl-8-chloro-6-fluoro-1-(1R,2S)-2-fluoro-cyclopropyl-1,4-dihydro-4-oxo-quinolin-3-carboxylic acid hydrate (2:3)
7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-Quinolinecarboxylic acid hydrate (2:3) (9CI ACI)
3-Quinolinecarboxylic acid, 7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-, hydrate (2:3) (9CI, ACI)
7-((S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrate
Sitafloxacin hydrate
Sitafloxacin 1.5Hydrate (DU6859a)
SITAFLOXACIN USP/EP/BP
7-((S)-7-Amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid Sesquihydrate
DU6859a hydrate
7-((S)-7-amino-5-azaspiro
7-[(4S)-4-amino-6-azaspiro[2.4]heptan-6-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid hydrate
sitafloxacin hydrate Impurity 24
Sitafloxacin Impurity 24
LS-184401
DU-6859
DU 6859A; DU 6859; DU-6859; LS-184401
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