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GW 1100

GW 1100, 306974-70-9, 结构式
GW 1100
CAS号:
306974-70-9
英文名:
GW-1100
英文别名:
GW-1100;GW1100;GW1100;GPR40 Antagonist, GW1100 - CAS 306974-70-9 - Calbiochem;1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorobenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinone;Benzoic acid, 4-[5-[(2-ethoxy-5-pyrimidinyl)methyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4-oxo-1(4H)-pyrimidinyl]-, ethyl ester
中文名:
GW 1100
中文别名:
1-(4-乙氧羰基苯基)-2-(4-氟苄基硫基)-5-(2-乙氧基-5-嘧啶基甲基)-4-嘧啶酮;4-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯
CBNumber:
CB01872299
分子式:
C27H25FN4O4S
分子量:
520.58
MOL File:
306974-70-9.mol

GW 1100化学性质

熔点:
208-210℃
沸点:
690.2±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
+2C to +8C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 2 mg/ml) or in DMF (up to 5 mg/ml).
形态:
White powder
酸度系数(pKa):
1.20±0.22(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20° for up to 3 months. Dilutions into aqueous media are not stable and should be used within one working day.
安全信息

GW 1100性质、用途与生产工艺

生物活性

GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50为6.9。

靶点

pIC50: 6.9 (GPR40)

体外研究

GW-1100 (GW1100) dose dependently inhibits GPR40-mediated Ca 2+ elevations stimulated by GW9508 and linoleic acid (pIC 50 values of 5.99±0.03 and 5.99±0.06, respectively). GW-1100 at a concentration of 1 μM produces a significant rightward shift in the concentration-response curve to GW9508 (pEC 50 =7.17±0.08 in the absence and pEC 50 =6.79±0.09 in the presence of 1 μM GW-1100; P<0.05; n=3). At concentrations of GW-1100 of 3 μM and higher a significant decrease in the maximal response is observed with a continuing rightward shift in the pEC 50 response. GW-1100 (GW1100) reduces FFAR1 ligand-induced intracellular calcium in CHO-K1/bFFAR1 cells and neutrophils. CHO-K1/bFFAR1 cells are incubated for 15 min with 10 μM GW1100 or vehicle (0.1% DMSO) and then stimulated with vehicle, oleic acid, linoleic acid or GW9508. GW-1100 significantly reduces the increase in intracellular calcium induced by 300 μM oleic acid (AUC (60-150 s) , p<0.05), 100 μM linoleic acid (AUC (60-150 s) , p<0.05) and 10 μM GW9508 (AUC (60-150 s) , p<0.05).

体内研究

The intracerebroventricular injection of DHA (50 µg) and GW9508 (1.0 µg), a GPR40-selective agonist, significantly reduces mechanical allodynia and thermal hyperalgesia at day 7, but not at day 1, after CFA injection. These effects are inhibited by intracerebroventricular pretreatment with GW-1100 (10 µg), a GPR40 antagonist.

GW 1100 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GW 1100 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-50691GW-11001 mg249元
2024/04/30HY-506914-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯
GW-1100
306974-70-95mg549元

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