PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
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- CAS号:
- 1370261-97-4
- 英文名:
- PRT062607 (Hydrochloride)
- 英文别名:
- CS-995;BIIB057 HCl;PRT-2607 HCl;PRT062607 HCL;P505-15 hydrochloride;PRT062607 (P505-15 HCL);PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;PRT062607 (Hydrochloride) USP/EP/BP;P505-15, BIIB057 HCl, PRT062607(HCL)
- 中文名:
- PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
- 中文别名:
- PRT062607盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE;4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐
- CBNumber:
- CB02628293
- 分子式:
- C19H24ClN9O
- 分子量:
- 429.90656
- MOL File:
- 1370261-97-4.mol
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PRT062607 (HYDROCHLORIDE)化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming
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形态:
-
solid
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颜色:
-
Light yellow to khaki
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PRT062607 (HYDROCHLORIDE)性质、用途与生产工艺
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
Target | Value |
Syk
(Cell-free assay)
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1 nM
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FGR
(Cell-free assay)
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81 nM
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MLK1
(Cell-free assay)
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88 nM
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PYK2
(Cell-free assay)
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108 nM
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YES
(Cell-free assay)
|
123 nM
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PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。 PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(C
min
)到78.4%(C
max
)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15323 | PRT062607 Hydrochloride | | 1 mg | 569元 |
2024/08/19 | HY-15323 | PRT062607 (HYDROCHLORIDE) PRT062607 Hydrochloride | 1370261-97-4 | 5mg | 1181元 |
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
生产厂家
1370261-97-4, PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 相关搜索:
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