PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
| 中文名称 | PRT062607 (HYDROCHLORIDE) |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);PRT062607盐酸盐;化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE;4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐 |
| 英文名称 | PRT062607 (Hydrochloride) |
| 英文同义词 | PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride;PRT062607 (P505-15 HCL);PRT062607 HCL;2-[[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide hydrochloride (1:1);PRT-2607 HCl;P505-15 HCl salt, PRT062607 HCl salt,PRT-2607 HCl salt, BIIB-057 HCl salt |
| CAS号 | 1370261-97-4 |
| 分子式 | C19H24ClN9O |
| 分子量 | 429.90656 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
| Mol文件 | 1370261-97-4.mol |
| 结构式 |  |
PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥21.5 mg/mL；不溶于乙醇；温和加热时，水中≥83.2 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至卡其色 |
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
FGR
(Cell-free assay) | 81 nM |
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MLK1
(Cell-free assay) | 88 nM |
|
PYK2
(Cell-free assay) | 108 nM |
|
YES
(Cell-free assay) | 123 nM |
PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。 PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（C min ）到78.4％（C max ）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15323 | PRT062607 Hydrochloride | 1 mg | 569元 | |
| 2024/11/08 | HY-15323 | PRT062607 (HYDROCHLORIDE) PRT062607 Hydrochloride | 1370261-97-4 | 5mg | 1181元 |