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EPZ005687

生物活性 靶点 体外研究 EPZ005687 试剂级价格
EPZ005687, 1396772-26-1, 结构式
EPZ005687
CAS号:
1396772-26-1
英文名:
1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
英文别名:
CS-724;EPZ 00568;EPZ005687;EPZ-005687;EPZ 00568;EPZ005687;EPZ-005687;EPZ005687, 10 mM in DMSO;1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)ph;1-CYCLOPENTYL-N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-6-(4-(MORPHOLINOMETHYL)PHENYL)-;1-cyclopentyl-n-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1h-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide;1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
中文名:
EPZ005687
中文别名:
化合物EPZ005687;EPZ005687,EZH2抑制剂;化合物EPZ005687,10 MM DMSO 溶液;EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂;1-环戊基-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-6-(4-(吗啉甲基)苯基)-1H-吲唑-4-酰胺
CBNumber:
CB02645672
分子式:
C32H37N5O3
分子量:
539.67
MOL File:
1396772-26-1.mol

EPZ005687化学性质

沸点:
797.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.86 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
11.88±0.10(Predicted)
颜色:
Off-white to yellow
安全信息

EPZ005687性质、用途与生产工艺

生物活性

EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

靶点

TargetValue
EZH2
(Cell-free assay) 		24 nM(Ki)

体外研究

EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。

EPZ005687 上下游产品信息

上游原料

下游产品

EPZ005687 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08HY-15555EPZ005687
EPZ005687		1396772-26-15mg600元
2025/02/08HY-15555EPZ005687
EPZ005687		1396772-26-110mM * 1mLin DMSO710元

EPZ005687 生产厂家

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成都诺维生物科技有限公司 028-81458053 novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com 中国 226 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1493 55
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  • 1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-
  • EPZ005687
  • 1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
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