EPZ004777

EPZ004777性质、用途与生产工艺

生物活性

EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。

体外研究

EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。

体内研究

EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。

生物活性

EPZ004777 是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。

靶点

Target	Value
DOT1L (Cell-free assay)	0.4 nM

体外研究

EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。

体内研究

EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。

EPZ004777 上下游产品信息

上游原料

下游产品

EPZ004777 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-15227	EPZ004777 EPZ004777	1338466-77-5	10mM * 1mLin DMSO	1187元
2024/04/30	HY-15227	EPZ004777 EPZ004777	1338466-77-5	10mg	1600元

EPZ004777 生产厂家

 

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