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PIRONETIN

PIRONETIN, 151519-02-7, 结构式
PIRONETIN
CAS号:
151519-02-7
英文名:
PIRONETIN
英文别名:
PIRONETIN;2H-Pyran-2-one, 5-ethyl-5,6-dihydro-6-[(2R,3S,4R,5S,7E)-2-hydroxy-4-methoxy-3,5-dimethyl-7-nonen-1-yl]-, (5R,6R)-
中文名:
PIRONETIN
中文别名:
化合物 T16543
CBNumber:
CB0303174
分子式:
C19H32O4
分子量:
324.45
MOL File:
151519-02-7.mol

PIRONETIN化学性质

熔点:
75-77 °C
沸点:
473.1±40.0 °C(Predicted)
密度:
0.993±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Dichloromethane: soluble; DMSO: soluble; Ethanol: soluble
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
14.28±0.20(Predicted)
颜色:
Colorless to off-white
安全信息
海关编码: 29419000

PIRONETIN性质、用途与生产工艺

毒性

雄小鼠急性经口 LD500325mg/kg。Ames试验呈阴性。

生物活性

Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。

靶点

Microtubule

体外研究

Pironetin (20-100 ng/mL; 24 hours; 3Y1 cells) treatment arrests the cell cycle progression at G2/M in 3Y1 cells.
Pironetin (1-10000 ng/mL; 3 days; HeLa, A2780 and K-NRK cells) treatment inhibits the cell proliferation. IC 50 values against these cell lines are almost 10 ng/mL.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: 3Y1 cells
Concentration: 20 ng/mL, 50 ng/mL, 100 ng/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Arrested the cell cycle progression at G2/M in3Y1 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HeLa, A2780 and K-NRK cells
Concentration: 1 ng/mL, 10 ng/mL, 100 ng/mL, 1000 ng/mL and 10000 ng/mL
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited the cell proliferation.

体内研究

Pironetin (0.78-6.25 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 5 days; female CDF1-SLC mice) treatment shows a moderate antitumor effect, however, a severe weight loss is observed as a side effect.

Animal Model: Female CDF1-SLC mice (10 weeks) injected with P388 murine leukemia cells
Dosage: 0.78 mg/kg, 1.56 mg/kg, 3.13 mg/kg, 6.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 5 days
Result: Showed a moderate antitumor effect.

用途 

水稻以100g/10公亩剂量处理水稻,对其地面部分抑制程度为18%~23%,以25g/10公亩剂量处理,则对地面部分几乎无抑制作用,在出穗前5~9d施用pironetin对产量无影响。小麦用125~1000mg/L的喷洒浓度处理旱田小麦,对株高呈现20%左右的生长抑制活性,但对小麦穗数并无影响。以2000mg/L处理对小麦有药害,平均每穗重及千粒重减少10%左右。

用途 

以5-甲基-2-庚烯为原料经以下步骤合成:

PIRONETIN

PIRONETIN 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PIRONETIN 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-116446PIRONETIN
Pironetin
151519-02-71mg8800元

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