CS-2108
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- CAS号:
- 1672665-49-4
- 英文名:
- PT-2385
- 英文别名:
- CS-2108;PT-2385;oxy][[(1S)inden-hydroxy-PT 2385;PT-2385;Benzonitrile, 3-(methylsulfonyl)(S)-3-(2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-methanesulfonyl-indan-4-yloxy)-5-fluoro-benzonitrile
- 中文名:
- CS-2108
- 中文别名:
- PT-2385,缺氧诱导因子抑制剂;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苄腈;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯甲腈
- CBNumber:
- CB03041453
- 分子式:
- C17H12F3NO4S
- 分子量:
- 383.34
- MOL File:
- 1672665-49-4.mol
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CS-2108化学性质
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沸点:
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524.7±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);130.43(Max Conc. mM)
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酸度系数(pKa):
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11.28±0.40(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to off-white
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CS-2108性质、用途与生产工艺
PT2385是HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应。
| Target | Value |
HIF-2α
(Cell-free assay)
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27 nM(EC50)
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PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。
CS-2108
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8352 | CS-2108
PT2385 | 1672665-49-4 | 1mg | 1204.34元 |
| 2024/04/30 | HY-12867 | CS-2108
PT-2385 | 1672665-49-4 | 2mg | 1246元 |
1672665-49-4, CS-2108 相关搜索:
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- 1672665-49-4
- oxy]
- inden-
- hydroxy-
- Benzonitrile, 3-
- [[(1S)
- (methylsulfonyl)
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