CS-2108
| 中文名称 | CS-2108 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苄腈;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯腈;PT-2385,缺氧诱导因子抑制剂;(S)-3-((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基)-5-氟苯甲腈 |
| 英文名称 | PT-2385 |
| 英文同义词 | PT-2385;CS-2108;PT 2385;PT-2385;Benzonitrile, 3-[[(1S)-2,2-difluoro-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluoro-;(S)-3-(2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-methanesulfonyl-indan-4-yloxy)-5-fluoro-benzonitrile;(S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile;Inhibitor,inhibit,Hypoxia-inducible factors,HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,HIF-PH,PT 2385,HIFs,PT-2385,PT2385;(methylsulfonyl) |
| CAS号 | 1672665-49-4 |
| 分子式 | C17H12F3NO4S |
| 分子量 | 383.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 1672665-49-4.mol |
| 结构式 |  |
CS-2108 性质
| 沸点 | 524.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：50.0（最大浓度 mg/mL）；130.43（最大浓度 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 11.28±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
PT2385是HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应。
| Target | Value |
|
HIF-2α
(Cell-free assay) | 27 nM(EC50) |
PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8352 | CS-2108 PT2385 | 1672665-49-4 | 1mg | 1204.34元 |
| 2024/04/30 | HY-12867 | CS-2108 PT-2385 | 1672665-49-4 | 2mg | 1246元 |