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4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 试剂级价格
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE, 204326-43-2, 结构式
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
CAS号:
204326-43-2
英文名:
NS-2028
英文别名:
NS-2028;NS 2028 - CAS 204326-43-2 - Calbiochem;4-H-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLE(3,4-ALPHA)BENZ(B)OXAZIN-1-ONE;NS 2028,inhibit,Inhibitor,NS-2028,NS2028,Guanylate Cyclase;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZO(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;8-bromo-4~{H}-[1,2,4]oxadiazolo[3,4-c][1,4]benzoxazin-1-one;8-Bromo-1H,4H-[1,2,4]Oxadiazolo[3,4-c][1,4]Benzoxazin-1-One;1H,4H-[1,2,4]Oxadiazolo[3,4-c][1,4]benzoxazin-1-one, 8-bromo-;8-BROMO-4H-2,5-DIOXA-3,9B-DIAZA CYCLOPENTA[A]NAPHTHALEN-1-ONE
中文名:
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
中文别名:
化合物NS-2028;8-溴-1H,4H-[1,2,4]恶二唑并[3,4-C][1,4]苯并恶嗪-1-酮
CBNumber:
CB0326227
分子式:
C9H5BrN2O3
分子量:
269.05
MOL File:
204326-43-2.mol

4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE化学性质

熔点:
160～170℃
沸点:
353.8±52.0 °C(Predicted)
密度:
2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
+2C to +8C
溶解度:
DMSO: 13 mg/mL
酸度系数(pKa):
-1.18±0.20(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white
安全信息
WGK Germany: 3

4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE性质、用途与生产工艺

生物活性

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

靶点

IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)

体外研究

NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle. NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased cell numbers in culture.

Western Blot Analysis

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 30 mins
Result: Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation.

体内研究

NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants.

Animal Model: Rabbit
Dosage: 1 g/L
Administration: Deliver orally; 1g/L; 8 days
Result: Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.

4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-12379NS-20281 mg590元
2024/11/08HY-123794H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
NS-2028		204326-43-25mg1350元

4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 生产厂家

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