GLPG1837
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- CAS号:
- 1654725-02-6
- 英文名:
- GLPG1837
- 英文别名:
- CS-2694;ABBV974;ABBV-974;ABBV 974;GLPG1837;BMS-935177;GLPG-1837(ABBV-974);GLPG-1837;GLPG 1837;ABBV-974;ABBV 974;ABBV974;GLPG-1837; GLPG 1837; GLPG1837; ABBV-974; ABBV 974; ABBV974;1654725-02-6;N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
- 中文名:
- GLPG1837
- 中文别名:
- 化合物GLPG1837;N-(3-氨基甲酰-5,5,7,7-四甲基-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;N-[3-(氨基羰基)-4,7-二氢-5,5,7,7-四甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基]-1H-吡唑-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB03373963
- 分子式:
- C16H20N4O3S
- 分子量:
- 348.42
- MOL File:
- 1654725-02-6.mol
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GLPG1837化学性质
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沸点:
-
443.2±45.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.326±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO:159.5(Max Conc. mg/mL);457.78(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);14.35(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
11.21±0.10(Predicted)
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颜色:
-
Light yellow to yellow
-
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GLPG1837性质、用途与生产工艺
GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。
| Target | Value |
CFTR(F508del)
()
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3 nM(EC50)
|
CFTR(G551D)
()
|
339 nM(EC50)
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GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒体和肝细胞的稳定性分析中，GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性，对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用。
GLPG1837的药代动力学特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，静脉注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T
1/2
为1.84小时，而在狗中，T
1/2
为3小时。口服途径给药5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%，而狗中则大于100%。
GLPG1837
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-111099 | GLPG1837
GLPG1837 | 1654725-02-6 | 1mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-101793 | GLPG1837
BMS-935177 | 1654725-02-6 | 2mg | 1100元 |
1654725-02-6, GLPG1837 相关搜索:
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- 654725-02-6
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- GLPG-1837(ABBV-974)
- GLPG-1837; GLPG 1837; GLPG1837; ABBV-974; ABBV 974; ABBV974;1654725-02-6
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