GLPG1837
| 中文名称 | GLPG1837 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(3-氨基甲酰-5,5,7,7-四甲基-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;N-[3-(氨基羰基)-4,7-二氢-5,5,7,7-四甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基]-1H-吡唑-3-甲酰胺;化合物GLPG1837 |
| 英文名称 | GLPG1837 |
| 英文同义词 | GLPG1837;BMS-935177;GLPG-1837;GLPG 1837;ABBV-974;ABBV 974;ABBV974;ABBV 974;ABBV974;ABBV-974;GLPG-1837; GLPG 1837; GLPG1837; ABBV-974; ABBV 974; ABBV974;1654725-02-6;GLPG-1837(ABBV-974) |
| CAS号 | 1654725-02-6 |
| 分子式 | C16H20N4O3S |
| 分子量 | 348.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1654725-02-6.mol |
| 结构式 |  |
GLPG1837 性质
| 沸点 | 443.2±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.326±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:159.5(最大浓度 mg/mL);457.78(最大浓度 mM) 乙醇:5.0(最大浓度 mg/mL);14.35(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。
| Target | Value |
|
CFTR(F508del)
() | 3 nM(EC50) |
|
CFTR(G551D)
() | 339 nM(EC50) |
GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion)，在微粒体和肝细胞的稳定性分析中，GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性，对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用。
GLPG1837的药代动力学特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，静脉注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T 1/2 为1.84小时，而在狗中，T 1/2 为3小时。口服途径给药5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%，而狗中则大于100%。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-111099 | GLPG1837 GLPG1837 | 1654725-02-6 | 1mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-101793 | GLPG1837 BMS-935177 | 1654725-02-6 | 2mg | 1100元 |