CH7057288
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- CAS号:
- 2095616-82-1
- 英文名:
- CH7057288
- 英文别名:
- CH7057288;Inhibitor,Trk Receptor,CH7057288,inhibit,Tropomyosin related kinase receptor,CH 7057288,CH-7057288;4-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
- 中文名:
- CH7057288
- 中文别名:
- 化合物CH7057288;N-(叔丁基)-2-((6,6-二甲基-8-(甲基磺酰胺基)-11-氧代-6,11-二氢萘[2,3-B]苯并呋喃-3-基)乙炔基)-6-甲基异烟酰胺
- CBNumber:
- CB04797034
- 分子式:
- C32H31N3O5S
- 分子量:
- 569.67
- MOL File:
- 2095616-82-1.mol
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CH7057288化学性质
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密度:
-
1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:34.0(Max Conc. mg/mL);59.68(Max Conc. mM)
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酸度系数(pKa):
-
6.89±0.40(Predicted)
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CH7057288性质、用途与生产工艺
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
| Target | Value |
TrkA
(Cell-free assay)
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1.1 nM
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TrkC
(Cell-free assay)
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5.1 nM
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TrkB
(Cell-free assay)
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7.8 nM
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在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路。
在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约T
max
的十分之一-百分之一之间的范围。
CH7057288
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8788 | CH7057288
CH7057288 | 2095616-82-1 | 2mg | 1204.3元 |
| 2024/04/30 | HY-107362 | CH7057288
CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500元 |
2095616-82-1, CH7057288 相关搜索:
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- 化合物CH7057288
- 2095616-82-1
- Inhibitor,Trk Receptor,CH7057288,inhibit,Tropomyosin related kinase receptor,CH 7057288,CH-7057288
- 4-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
- CH7057288