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1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐 试剂级价格
1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐, 1163-36-6, 结构式
1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐
CAS号:
1163-36-6
英文名:
Clemizole hydrochloride
英文别名:
p48;CS-1763;allercur;CLEMIZOLE HCL;allercurehydrochloride;LABOTEST-BB LT00453174;CLEMIZOLE HYDROCHLORIDE;Clemizole hydrochloride, >=98%;1-(P-CHLOROBENZYL)-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)-BENZIMIDAZOL;1-(p-chlorobenzil)-2-pirrolidil-metil-benzimidazolocloridato
中文名:
1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐
中文别名:
盐酸氯咪唑;克立咪唑盐酸;盐酸克立咪唑;克立咪唑盐酸盐;盐酸克立咪唑, >98%;1-对氯苄基-2-(1-吡咯烷基)甲基苯并咪唑 盐酸盐;1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐;1-(4-氯苄基)-2-(吡咯烷-1-基甲基)-1H-苯并[D]咪唑盐酸盐
CBNumber:
CB0484200
分子式:
C19H21Cl2N3
分子量:
362.3
MOL File:
1163-36-6.mol

1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐化学性质

熔点:
239-241°
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
H2O: soluble2mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
水溶解性:
16.84mg/L at 25℃
Merck:
14,2346
InChIKey:
DNFMJYXRIMLMBZ-UHFFFAOYSA-N
LogP:
1.99
CAS 数据库:
1163-36-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 36
WGK Germany: 3
RTECS号: DD6730000
海关编码: 2933.99.8290

1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。

靶点

IC50: 24 nM (NS4B)
H1 histamine receptor

体外研究

Clemizole hydrochloride is found to inhibit HCV RNA replication in cell culture that is mediated by its suppression of NS4B’s RNA binding, with little toxicity for the host cell. The EC 50 of Clemizole on the W55R mutant J6/JFH RNA is ~18 µM (2.25 times the EC 50 of the wild-type RNA). Clemizole is a novel inhibitor of TRPC5 channels. Clemizole efficiently blocks TRPC5 currents and Ca 2+ entry in the low micromolar range (IC 50 =1.0-1.3 µM). Clemizole exhibits a six-fold selectivity for TRPC5 over TRPC4β (IC 50 =6.4 µM), the closest structural relative of TRPC5, and an almost 10-fold selectivity over TRPC3 (IC 50 =9.1 µM) and TRPC6 (IC 50 =11.3 µM). Clemizole hydrochloride as a novel blocker of TRPC5 with a half-maximal inhibitory concentration of 1.1 µM. The concentration-response curves confirmed a concentration-dependent block of TRPC5 by Clemizole and revealed an apparent IC 50 of 1.1±0.04 µM.

体内研究

Clemizole hydrochloride has an unexpectedly short plasma half-life (measured at 0.15 hours); it is very rapidly biotransformed into a glucuronide (M14) and a dealkylated metabolite (M12) and into a variety of lesser metabolites in C57BL/6J mice.

用途 

用作氯咪唑青霉素等药物的中间体

1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

邻氯硝基苯 邻氯苯甲胺 氯乙酰氯 四氢吡咯 氯化钠

下游产品

1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW116336601盐酸克立咪唑50mg651元
2024/11/08HY-30234A1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐
Clemizole hydrochloride		1163-36-65mg500元

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