在室温条件下,向去甲托品酮盐酸盐(16.2g,100.0mmol)和DCM(300mL)的混合溶液中滴加TEA(30.4g,300.0mmol),控制体系温度低于30℃。加毕后,再向反应体系中分批加入(Boc)2O(24.0g,110.0mmol),加毕后,反应体系在室温下搅拌6h。TLC显示原料反应完成以后,反应液一次用1M的稀盐酸,饱和Na2CO3水溶液及饱和食盐水洗涤。有机相用无水Na2SO4干燥,减压浓缩得到22.1g(产率:98%)目标化合物,为无色油状物。