SENEXIN A
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- CAS号:
- 1366002-50-7
- 英文名:
- Senexin A
- 英文别名:
- Senexin A;4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile;4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile;Senexin A (This product is unavailable in the U.S.);6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-;Cyclin dependent kinase,Senexin A,Inhibitor,CDK,inhibit
- 中文名:
- SENEXIN A
- 中文别名:
- 化合物SENEXIN A;CDK8抑制剂(SENEXIN A);4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈
- CBNumber:
- CB12668227
- 分子式:
- C17H14N4
- 分子量:
- 274.32
- MOL File:
- 1366002-50-7.mol
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SENEXIN A化学性质
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沸点:
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520.0±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: ≥ 100 mg/mL (364.54 mM)
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酸度系数(pKa):
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6.47±0.50(Predicted)
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形态:
-
Powder
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颜色:
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White to off-white
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SENEXIN A性质、用途与生产工艺
Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
Target | Value |
CDK19
(Cell-free assay)
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0.31 μM(Kd)
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CDK8
(Cell-free assay)
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0.83 μM(Kd)
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p21可激活NF-κB依赖性的转录,而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM,抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中,Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性,也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性。
CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变(逆转)化疗诱导的旁分泌促癌活性,但在小鼠模型研究中,不抑制报告细胞的生长,也不具有可观测到的毒性作用。
SENEXIN A
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 2mg | 830元 |
2024/08/19 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 5 mg | 1200元 |
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- Senexin A (This product is unavailable in the U.S.)
- 6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-
- 4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile
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