SENEXIN A
| 中文名称 | SENEXIN A |
|---|---|
| 中文同义词 | CDK8抑制剂(SENEXIN A);4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈;化合物SENEXIN A |
| 英文名称 | Senexin A |
| 英文同义词 | Senexin A;4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile;6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-;Senexin A (This product is unavailable in the U.S.);4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile;Cyclin dependent kinase,Senexin A,Inhibitor,CDK,inhibit |
| CAS号 | 1366002-50-7 |
| 分子式 | C17H14N4 |
| 分子量 | 274.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;对照品 |
| Mol文件 | 1366002-50-7.mol |
| 结构式 |  |
SENEXIN A 性质
| 沸点 | 520.0±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥100mg/mL（364.54mM） |
| 酸度系数(pKa) | 6.47±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
| Target | Value |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 0.31 μM(Kd) |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 0.83 μM(Kd) |
p21可激活NF-κB依赖性的转录，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中，Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性。
CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变（逆转）化疗诱导的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制报告细胞的生长，也不具有可观测到的毒性作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | E1428 | SENEXIN A Senexin A (This product is unavailable in the U.S.) | 1366002-50-7 | 5MG | 190元 |
| 2024/04/30 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 2mg | 830元 |