皂角刺提取物性质、用途与生产工艺
皂角刺提取物为豆科皂荚属植物皂荚(Gleditsia sinensisLam.) 的干燥棘刺提取物。皂角刺又称皂荚刺、皂刺、皂角针、皂针、天丁等。主产江苏、湖北及华北地区。皂角刺作为传统中药,无论是单味药还是复方药,在临床应用上都十分有效和广泛,多用于治疗阑尾炎、坐骨神经痛、盆腔感染等,其还是中医治疗乳腺癌、肺癌等多种癌症常用的配伍药之一,被誉为抗癌中草药。
皂角刺提取物主要含黄酮、酚类和三萜等化合物,具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、抗凝血和抗癌等作用。
完整的棘刺有多数分枝,主刺圆柱形,长5~15厘米,基部粗约8~12毫米,末端尖锐;分枝刺长1.5~7厘米,有时再分枝成小刺。表面棕紫色,尖部红棕色,光滑或有细皱纹。
![皂角刺](/NewsImg/2015-09-21/201592119253168886.jpg)
图1为皂角刺
1.黄酮类化合物 从皂角刺分离得到双氢山奈素、北美圣草素、槲皮素、3,3',5,5',7-五羟基双氢黄酮醇、表儿茶素、(+)-trans-2R,3R-3',4',5,7-tetrahydroxyflavanonol、8-C-glucopyranosyl-3,4',7-trihydroxyflavone、黄颜木素等,此外皂角刺中黄酮类化合物还包括非瑟素、少许无色花青素。
2.酚酸类化合物 从皂角刺分离得到3-O-甲基鞣花酸-4'-O-α-L-鼠李糖苷、没食子酸乙酯、3-O-甲基鞣花酸-4'-( 5″乙酰基)-α-L-阿拉伯糖苷、咖啡酸等。
3.萜类化合物 从皂角刺分离得到C-friedours-7-en-3-on-e、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid、木栓酮、白桦醇、3-羟基-12-齐墩果烯-28-酸、3,16-二羟基-12-齐墩果烯-28-酸等。
4.甾体类化合物 还从皂角刺中分离到豆甾醇、β-谷甾醇、stigmast-4-ene-3,6-dione 、stigmastane-3,6-dione。
1.抗肿瘤作用 药理实验表明,皂角刺对小鼠肉瘤180有抑制作用。本品临床应用于多种肿瘤的治疗,亦有一定的疗效,表明皂角刺确有抗肿瘤作用。
2.抗凝血作用 皂角刺水煎剂连续7天灌胃3.9g(生药)/kg,明显延长小鼠凝血时间; 体外实验2.33,6.98,20.93g/kg明显抑制家兔血小板聚集;连续7天灌胃3.9g/kg明显减轻大鼠动脉血栓重量,单次灌胃15g/kg可明显延长家兔血浆复钙凝血时间、凝血酶原时间、白陶土部分凝血活酶时间、凝血酶时间,增强血浆抗凝血酶活性,对家兔血浆纤维蛋白原含量和优球蛋白溶解时间无明显的影响。对血管舒缩功能无显著作用。
3.抗菌作用 皂角刺提取物对白念珠菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的杀菌抑菌作用不明显,相比对金黄色葡萄球菌有一定的杀菌抑菌作用。皂角刺的水提取物对金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度是25.0mg·mL-1;皂角刺的乙醇提物对金黄色萄球菌最低抑菌浓度是12.5mg·mL-1。
4.抗过敏作用 皂角刺提取物具有抑制肥大细胞依赖性的过敏反应。皂角刺水提取物明显抑制大鼠中anti-DNPIgE引起致敏的局部反应,并且有一定抑制全身过敏反应作用。深入研究发现,此抗过敏作用是通过抑制肥大细胞释放组胺实现的。
5.免疫调节作用 用皂角刺的乙醇提取物作用在艾维茵肉仔鸡,用以研究其对于肉仔鸡免疫系统功能的影响,结果发现皂角刺的低剂量乙醇提取物可明显提高肉仔鸡B、T 淋巴细胞的转化率,能够有效促进免疫系统,同时兼有促进生长发育作用。
6.抗肝纤维化作用 皂角刺木质部中提取的有效成分黄颜木素呈剂量依赖方式在6.25~50μmol·L - 1 范围内明显抑制血小板衍生生长因子( PDGF) 作用产生刺激,50 μmol·L - 1时达到完全抑制,并可降低细胞中转化生长因子β1(TGFβ1) 诱导的胶原生成;PDGF 激活诱导的肝星状细胞增殖和TGFβ1诱导的胶原生成是肝纤维化形成与发展的两个关键重要环节,黄颜木素对于这两个环节均有双重抑制作用,表明黄颜木素可以抑制肝星状细胞的激活、增殖与胶原的生成。
性状鉴别 完整棘刺呈圆锥形,有主刺及分支棘刺。主刺长3~15cm或更长,直径0.3~1.0cm,分支刺长1~6cm,由下向上逐渐细小,刺端尖锐。表面紫棕色或棕褐色,尖部深红色,较光滑。体轻,质坚硬,不易折断。切片厚0.1~0.3cm,常带有尖细的刺端;木质部黄白色,中央为淡红棕色而疏松的髓。气微,味淡。以外皮色紫棕、质坚、粗大者为佳。
显微鉴别 粉末 棕红色。①表皮细胞表面观长方形、多角形或不规则形,细胞内含棕色物及小晶体,气孔不定式。②纤维微黄色,壁厚,其周围的薄壁细胞含草酸钙方晶和小簇晶,形成晶鞘纤维,厚壁性纤维常分隔;薄壁性纤维常具单纹孔。③髓细胞大形,具单纹孔。
理化鉴别 取粉末0.5g,加乙醇10ml,置水上回流15min,滤过,取滤液1ml,加镁粉少量及盐酸3~4滴,溶液显红色。
紫外光谱鉴别 取样品粗粉(20~40目)1g,4份,分别置于50ml 碘量瓶中,各加石油醚(60~90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml,室温浸泡2h,振摇,滤过,滤液用相应的溶剂适当稀释后,于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件:波长范围190~ 400nm,吸收度量程0~3A,狭缝1nm,扫描速度 200nm/min,尺度扩张20nm/cm。结果皂角刺λmaxPet为 221.0、249.0(sh)、256.0、262.0(sh)nm,λmaxCHCl3为 247.0、291.0、320.5nm,λmaxEtOH为209.0、282.0nm,λmaxH2O 为199.5、279.5nm。
![皂角刺的紫外光谱图](/NewsImg/2015-09-21/201592119205415787.jpg)
图2为皂角刺的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液
消肿托毒,排脓,杀虫。用于痈疽初起或脓成不溃;外治疥癣麻风。
有关皂角刺提取物的植物形态,化学成分,药理作用,药材鉴别,功能主治是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-09-24)
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