Cl-Amidine
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- CAS号:
- 1043444-18-3
- 英文名:
- Cl-Amidine
- 英文别名:
- Cl-amidine TFA;Cl-Amidine (trifluoroacetate salt);(2S)-5-(2-Chloroethanimidamido)-2-(phenylformamido)pentanamide trifluoroacetic acid salt
- 中文名:
- Cl-Amidine
- 中文别名:
- 氯酰胺;(S)-N-(1-氨基-5-(2-氯乙酰脒)-1-氧代戊烷-2-基)苯甲酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐
- CBNumber:
- CB13053598
- 分子式:
- C14H19ClN4O2 ? CF3CO2H
- 分子量:
- 424.81
- MOL File:
- 1043444-18-3.mol
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Cl-Amidine化学性质
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储存条件:
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under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
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溶解度:
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≤20mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO;14mg/ml in dimethyl formamide
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形态:
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crystalline solid
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Cl-Amidine性质、用途与生产工艺
Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
| Target | Value |
PAD1
(Cell-free assay)
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0.8 μM
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PAD4
(Cell-free assay)
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5.9 μM
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PAD3
(Cell-free assay)
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6.2 μM
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Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4。在CD45+免疫细胞中，Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中，Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA。
Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外，Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展，抑制PADs而不具有明显的毒性作用，在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中，改善疾病表型。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中，能够减轻病情的严重度。
Cl-Amidine
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S8141 | Cl-Amidine
Cl-amidine | 1043444-18-3 | 5mg | 1204.48元 |
| 2024/04/30 | S8141 | Cl-Amidine
Cl-amidine | 1043444-18-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1859.13元 |
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- 1043444-18-3
- (2S)-5-(2-Chloroethanimidamido)-2-(phenylformamido)pentanamide trifluoroacetic acid salt
- Cl-amidine TFA
- Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)