Cl-Amidine
中文名称 | Cl-Amidine |
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中文同义词 | (S)-N-(1-氨基-5-(2-氯乙酰脒)-1-氧代戊烷-2-基)苯甲酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐;氯酰胺;CL-AMIDINE中间体 |
英文名称 | Cl-Amidine |
英文同义词 | Cl-Amidine (trifluoroacetate salt);Cl-amidine TFA;(2S)-5-(2-Chloroethanimidamido)-2-(phenylformamido)pentanamide trifluoroacetic acid salt |
CAS号 | 1043444-18-3 |
分子式 | C14H19ClN4O2 ? CF3CO2H |
分子量 | 424.81 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1043444-18-3.mol |
结构式 |
Cl-Amidine 性质
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
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溶解度 | 乙醇中≤20mg/ml;DMSO 中≤50mg/ml;二甲基甲酰胺中≤14mg/ml |
形态 | 结晶固体 |
Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂,对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
Target | Value |
PAD1
(Cell-free assay) | 0.8 μM |
PAD4
(Cell-free assay) | 5.9 μM |
PAD3
(Cell-free assay) | 6.2 μM |
Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4。在CD45+免疫细胞中,Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中,Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因,包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA。
Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外,Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展,抑制PADs而不具有明显的毒性作用,在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中,改善疾病表型。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中,能够减轻病情的严重度。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8141 | Cl-Amidine Cl-amidine | 1043444-18-3 | 5mg | 1204.48元 |
2024/08/19 | S8141 | Cl-Amidine Cl-amidine | 1043444-18-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1859.13元 |