ARQ-531,ARQ531

ARQ-531,ARQ531性质、用途与生产工艺

生物活性

ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。

靶点

Target	Value
BTK (Cell-free assay)	0.85 nM
BRK (Cell-dree)	2.45 nM
BRK (Cell-free assay)	2.45 nM
LCK (Cell-free)	3.86 nM
LCK (Cell-free assay)	3.86 nM

体外研究

ARQ 531有效地抑制BTK，IC50为0.85 nM，停留时间较长（51 min）。在TMD8细胞中，ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖，无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的某些成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达，同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。

体内研究

在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药，给药浓度为10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度为72.4%，Cmax为9 μM，半衰期大于24小时。

ARQ-531,ARQ531 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ARQ-531,ARQ531 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2021/03/30	S8711	ARQ 531	2095393-15-8	5mg	1393.25元
2021/03/30	S8711	ARQ 531	2095393-15-8	25mg	5488.14元

ARQ-531,ARQ531 生产厂家

 

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