| 中文名称 | ARQ-531,ARQ531 |
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| 中文同义词 | |
| 英文名称 | ARQ-531,ARQ531 |
| 英文同义词 | ARQ-531,ARQ531 |
| CAS号 | 2095393-15-8 |
| 分子式 | C25H23ClN4O4 |
| 分子量 | 478.93 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2095393-15-8.mol |
| 结构式 |  |
ARQ-531,ARQ531 性质
| 密度 | 1.406±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 11.06±0.50(Predicted) |
ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。
| Target | Value |
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BTK
(Cell-free assay) | 0.85 nM |
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BRK
(Cell-dree) | 2.45 nM |
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BRK
(Cell-free assay) | 2.45 nM |
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LCK
(Cell-free) | 3.86 nM |
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LCK
(Cell-free assay) | 3.86 nM |
ARQ 531有效地抑制BTK，IC50为0.85 nM，停留时间较长（51 min）。在TMD8细胞中，ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖，无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的某些成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达，同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。
在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药，给药浓度为10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度为72.4%，Cmax为9 μM，半衰期大于24小时。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2021/03/30 | S8711 | ARQ 531 | 2095393-15-8 | 5mg | 1393.25元 |
| 2021/03/30 | S8711 | ARQ 531 | 2095393-15-8 | 25mg | 5488.14元 |