酪氨酸激酶

酪氨酸激酶性质、用途与生产工艺

酪氨酸激酶抑制剂在实体瘤和血液恶性肿瘤的治疗中的作用

传统的化疗可以导致永久的心肌损伤，可以引起急、慢性左心室功能不全。酪氨酸激酶抑制剂在实体瘤和血液恶性肿瘤的治疗中起重要的作用，相比传统化疗毒性较低，患者耐受性较好，但也可能导致严重的毒副反应，比如：心力衰竭(HF)。心力衰竭发作的频率与酪氨酸激酶抑制剂所带来的风险少有相关文献进行报道。鉴于此风险，第一个临床试验便未包括心脏事件的终点，在随后的临床研究中也将有心脏病和相关风险的患者排除在外。除了曲妥珠单抗的数据外，酪氨酸激酶抑制剂所导致心脏风险的数据较少，且鲜有来自临床实践的原始数据研究，而使用酪氨酸激酶抑制剂的人多为患有多种疾病的老年人。目前有两种酪氨酸激酶抑制剂：抑制细胞内激酶活性的小分子抑制剂和针对受体酪氨酸激酶或其他配体的人源化单克隆抗体。现在，需要确定的是究竟是哪一种酪氨酸激酶抑制剂所导致的心脏损伤风险更大以及影响因素是什么，以便将来为患者选择不同的药物予以参考。酪氨酸激酶抑制剂所导致的心肌损伤机理和化疗不同，且多次可逆。因此，进行酪氨酸激酶抑制剂心脏风险高危患者的鉴别，从而对心脏损伤进行更紧密的随访和早期诊断是十分重要的。

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