VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂)

VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景

BCL-2基因驻留在染色体18q21上。BCL-2蛋白有239氨基酸和分子量26 Kda。它是第一个被确定的主要凋亡调节物。废除死亡信号的能力是癌症的重要标志。BCL-2在肿瘤发生和化疗药物耐受性中起主要作用。在BCL-2家族中有多种蛋白，促-死亡蛋白包括BCL-2-关联X蛋白(BAX)，BCL-2拮抗剂/杀手[killer]1(BAK)，细胞死亡的BCL-2-关联激动剂(BAD)，BCL-2-样11(BIM)，NOXA，和BCL-2结合组分3(PUMA)，而促-生存蛋白BCL-2，BCL-XL，BCL-2-样2(BCL-w)，髓细胞白血病序列1(MCL-1)，和BCL-2-相关蛋白A1(BFL-1).ABT-199/venetoclax作为单药在难治性/复发性CLL显示高反应率。特别是，在难治性/复发性CLL中显示高CR率(作为单药29%，与利妥昔单抗联用39%)。

用途

用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗： Venclexta(venetoclax)是由艾伯维(Abb Vie)与罗氏(Roche)合作开发的第一个选择性B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)抑制剂,FDA批准其用于治疗携带17p删除突变(del 17p)以及之前已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病(CLL),其为del 17p患者群体提供了一个新的治疗方式。

作用

Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)(Bcl-2抑制剂)是用于治疗一线治疗失败的患者的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的药物，可用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 Venetoclax可以阻断抗凋亡B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）蛋白，导致CLL细胞的程序性细胞死亡。

VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂) 上下游产品信息

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