VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂)
中文名称 | VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂) |
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中文同义词 | VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂) |
英文名称 | VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2 inhibitor) |
英文同义词 | |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 凋亡与自噬;试剂;抑制剂激活剂等;Mitochondrial Control of Apoptosis |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
VENETOCLAX (ABT-199, GDC-0199) (BCL-2抑制剂) 性质
BCL-2基因驻留在染色体18q21上。BCL-2蛋白有239氨基酸和分子量26 Kda。它是第一个被确定的主要凋亡调节物。废除死亡信号的能力是癌症的重要标志。BCL-2在肿瘤发生和化疗药物耐受性中起主要作用。在BCL-2家族中有多种蛋白,促-死亡蛋白包括BCL-2-关联X蛋白(BAX),BCL-2拮抗剂/杀手[killer]1(BAK),细胞死亡的BCL-2-关联激动剂(BAD),BCL-2-样11(BIM),NOXA,和BCL-2结合组分3(PUMA),而促-生存蛋白BCL-2,BCL-XL,BCL-2-样2(BCL-w),髓细胞白血病序列1(MCL-1),和BCL-2-相关蛋白A1(BFL-1).ABT-199/venetoclax作为单药在难治性/复发性CLL显示高反应率。特别是,在难治性/复发性CLL中显示高CR率(作为单药29%,与利妥昔单抗联用39%)。用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗:
Venclexta(venetoclax)是由艾伯维(Abb Vie)与罗氏(Roche)合作开发的第一个选择性B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)抑制剂,FDA批准其用于治疗携带17p删除突变(del 17p)以及之前已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病(CLL),其为del 17p患者群体提供了一个新的治疗方式。Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)(Bcl-2抑制剂)是用于治疗一线治疗失败的患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)的药物,可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
Venetoclax可以阻断抗凋亡B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)蛋白,导致CLL细胞的程序性细胞死亡。