SC0006-10mM
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)
10mM×0.2ml
712.00元
化学信息:
化学名
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dime
thylcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylam
ino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,
3-b]pyridin-5-yloxy) benzamide
别名
Venetoclax, GDC-0199, ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC 0199
溶剂/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.58ml DMSO,或者每8.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0006-10mM用DMSO配制。
生物信息:
靶点
Bcl-2
Bcl-xL
Bcl-w
Mcl-1
-
IC50
<0.01nM(Ki)
48nM(Ki)
245nM(Ki)
>444nM(Ki)
-
体外研究
ABT-199对Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4;11细胞,EC50分别为4nM和8nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡、细胞色素c释放、caspase激活、磷脂酰丝氨酸外化及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系的灵敏度与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡,平均EC50为3.0nM。
体内研究
ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。
特征
ABT-263(Navitoclax)的重组
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
细胞系
NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系
方法
RS4;11细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1μM-0.05nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
动物模型
雌性C.B-17 SCID小鼠(携带DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(携带RS4;11和Toledo移植瘤)
配制
60% Phosal 50丙二醇(PG)、30%聚乙二醇(PEG)400和10%乙醇
参考文献:
1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013; 19(2):202-208.
包装清单:
SC0006-10mM
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0006-5mg
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)
5mg
SC0006-25mg
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。