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142477-34-7

142477-34-7, 142477-34-7, 结构式
142477-34-7
CAS号:
142477-34-7
英文名:
5-HT1A modulator 1
英文别名:
5-HT1A modulator 1;2(3H)-Benzothiazolone, 6-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-3-methyl-
中文名:
142477-34-7
中文别名:
化合物 T10168;化合物5-HT1A MODULATOR 1
CBNumber:
CB14796630
分子式:
C21H25N3O2S
分子量:
383.51
MOL File:
142477-34-7.mol

142477-34-7化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

142477-34-7性质、用途与生产工艺

生物活性

5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。

靶点

sPLA2

2 nM (IC 50 )

5-HT 2A Receptor

500 nM (IC 50 )

5-HT 2C Receptor

4000 nM (IC 50 )

α1 receptor

10 nM (IC 50 )

D2 receptor

40 nM (IC 50 )

体外研究

5-HT1A modulator 1 (Compound 24) also displays affinities for the 5HT 1B , 5-HT 2A and 5-HT 2C receptor with IC 50 s of 300±55 nM, 500±75 nM, and 4000±440 nM, respectively.

体内研究

5-HT1A modulator 1 (Compound 24) shows clear antagonist action at 5HT 2A receptor subtype in mice. The antagonism is nearly complete at the dose of 1 mg/kg ip for 5-HT1A modulator 1 (94% of antagonism, p<0.01). 5-HT1A modulator 1 completely blocks the stereotypies and the climbing at the dose of 1 mg/kg ip (100% of antagonism). 5-HT1A modulator 1 is also tested in rats, using the same paradigm. After oral administration, 5-HT1A modulator 1 significantly (p<0.05) reduces the hyperactivity by 50% at the doses of 2 and 4 mg/kg po, respectively 63% and 58% of antagonism for 5-HT1A modulator 1; the antagonism is complete (103% and 108%) at the respective doses of 8 and 16 mg/kg po for 5-HT1A modulator 1 (p<0.01).

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142477-34-7 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100290142477-34-7
5-HT1A modulator 1
142477-34-71mg5600元

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