XRK3F2
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- CAS号:
- 2375193-43-2
- 英文名:
- XRK3F2
- 英文别名:
- XRK3F2;XRK3F2,XRK-3F2
- 中文名:
- XRK3F2
- 中文别名:
- 化合物 T13360;2-((3,4-双((4-氟代苄基)氧基)苄基)氨基)醇盐酸盐
- CBNumber:
- CB14845071
- 分子式:
- C23H24ClF2NO3
- 分子量:
- 435.9
- MOL File:
- 2375193-43-2.mol
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XRK3F2化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 150 mg/mL (344.12 mM);Water : 0.91 mg/mL (2.09 mM)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to off-white
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XRK3F2性质、用途与生产工艺
XRK3F2是p62-ZZ抑制剂,在体外钝化多发性骨髓瘤(MM)诱导的Runx2抑制作用,在体内肿瘤存在的情况下,诱导新骨形成和重塑。
XRK3F2阻止p62信号的下游信号通路TNFα和多发性骨髓瘤的激活。此外,XRK3F2能直接减少破骨细胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多发性骨髓瘤细胞和人源多发性骨髓瘤细胞的生长,而不对骨髓间充质干细胞的生长产生负面影响。XRK3F2对没有多发性骨髓瘤(MM)的骨骼没有影响。在多发性骨髓瘤患者来源的骨髓间充质干细胞中,XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化,而不影响IL-1β刺激的NFκB磷酸化;它还通过干扰 p-IκBα的激活,抑制IκBα的降解;XRK3F2显著地抑制了由TNF-α增强的VCAM-1, IL-6和RANKL表达。在多发性骨髓瘤细胞中,XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9,降低NFκB信号,导致caspase 8和其下游效应caspases的聚集。因此,高浓度的XRK3F2可诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡。
在体内,XRK3F2在肿瘤中诱导新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在具有多发性骨髓瘤的骨骼中,XRK3F2可诱导显著的局部新骨形成,而在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中,没有此效应。
XRK3F2
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 5mg | 700元 |
2024/04/30 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
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