XRK3F2

XRK3F2

中文名称XRK3F2
中文同义词化合物 T13360;2-((3,4-双((4-氟代苄基)氧基)苄基)氨基)醇盐酸盐
英文名称XRK3F2
英文同义词XRK3F2;XRK3F2,XRK-3F2
CAS号2375193-43-2
分子式C23H24ClF2NO3
分子量435.9
EINECS号
相关类别
Mol文件2375193-43-2.mol
结构式XRK3F2 结构式

XRK3F2 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:150 mg/mL (344.12 mM);水:0.91 mg/mL (2.09 mM)
形态固体
颜色白色至米白色

XRK3F2 用途与合成方法

XRK3F2是p62-ZZ抑制剂,在体外钝化多发性骨髓瘤(MM)诱导的Runx2抑制作用,在体内肿瘤存在的情况下,诱导新骨形成和重塑。
TargetValue
p62-ZZ
()

XRK3F2阻止p62信号的下游信号通路TNFα和多发性骨髓瘤的激活。此外,XRK3F2能直接减少破骨细胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多发性骨髓瘤细胞和人源多发性骨髓瘤细胞的生长,而不对骨髓间充质干细胞的生长产生负面影响。XRK3F2对没有多发性骨髓瘤(MM)的骨骼没有影响。在多发性骨髓瘤患者来源的骨髓间充质干细胞中,XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化,而不影响IL-1β刺激的NFκB磷酸化;它还通过干扰 p-IκBα的激活,抑制IκBα的降解;XRK3F2显著地抑制了由TNF-α增强的VCAM-1, IL-6和RANKL表达。在多发性骨髓瘤细胞中,XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9,降低NFκB信号,导致caspase 8和其下游效应caspases的聚集。因此,高浓度的XRK3F2可诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡。

在体内,XRK3F2在肿瘤中诱导新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在具有多发性骨髓瘤的骨骼中,XRK3F2可诱导显著的局部新骨形成,而在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中,没有此效应。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-112904XRK3F2
XRK3F2
2375193-43-25mg700元
2024/04/30HY-112904XRK3F2
XRK3F2
2375193-43-210mM * 1mLin DMSO770元

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