化合物 T10895

生物活性靶点体外研究体内研究

化合物 T10895

CAS号:: 2375740-98-8

英文名:: 1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-

英文别名:: 3-(Difluoromethyl)-N-(6-((5S,6S)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxamide;1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-

中文名:: 化合物 T10895

中文别名:: 化合物CSN5I-3;化合物 T10895;3-(二氟甲基)-N-(6-((5S,6S)-6-羟基-6,7,8,9-四氢-5H-咪唑并[1,5-A]氮杂卓-5-基)-[1,1'-联苯]-3-基)-1-异丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺

CBNumber:: CB18233045

分子式:: C28H29F2N5O2

分子量:: 505.56

MOL File:: 2375740-98-8.mol

化学性质安全信息用途供应商 17

化合物 T10895化学性质

沸点:: 666.5±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen

溶解度:: DMSO:50.56(Max Conc. mg/mL);100.0(Max Conc. mM)

酸度系数(pKa):: 12.66±0.70(Predicted)

形态:: Solid

颜色:: Light yellow to yellow

安全信息

化合物 T10895性质、用途与生产工艺

生物活性

CSN5i-3 是一种有效的，选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。

体外研究

CSN5i-3 traps CRLs in the neddylated state, which leads to inactivation of a subset of CRLs by inducing degradation of their substrate recognition module.

CSN5i-3 shows a good pharmacokinetic profile. CSN5i-3 inhibits growth of human xenograft. Treatment with CSN5i-3 triggers the formation of cleaved PARP and cleaved caspase 3 indicative of apoptosis induction.

化合物 T10895 上下游产品信息

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抑制剂
C28H29F2N5O2
3-(二氟甲基)-N-(6-((5S,6S)-6-羟基-6,7,8,9-四氢-5H-咪唑并[1,5-A]氮杂卓-5-基)-[1,1'-联苯]-3-基)-1-异丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺
化合物CSN5I-3
化合物 T10895
2375740-98-8
3-(Difluoromethyl)-N-(6-((5S,6S)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-