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GF109203X

生物活性 体外研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GF109203X 试剂级价格
GF109203X, 133052-90-1, 结构式
GF109203X
CAS号:
133052-90-1
英文名:
GF109203X
英文别名:
BIM 1;GO 6850;G 6850];CS-1080;Estorra;GF 109203X;GO 6850 HCL;GF-109203X HCL;RBT205 INHIBITOR;GF109203X Go-6850
中文名:
GF109203X
中文别名:
双吲哚马来酰亚胺 I;GF 109203X盐酸盐 ≥95%;BISINDOLYLMALEIMIDE I 游离态;BISINDOLYLMALEIMIDE I (PKC抑制剂);3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮;3-(1-(3-(二甲氨基)丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CBNumber:
CB2103079
分子式:
C25H24N4O2
分子量:
412.48
MOL File:
133052-90-1.mol

GF109203X化学性质

熔点:
280℃ (decomposition)
沸点:
685.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ~1 mg/mlsoluble
形态:
Liquid
酸度系数(pKa):
8.13±0.60(Predicted)
颜色:
Orange
水溶解性:
Insoluble in water.
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 6 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 40-22
安全说明: 36/37
WGK Germany: 3
RTECS号: UX9590000
海关编码: 2925199590

GF109203X性质、用途与生产工艺

生物活性

GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

体外研究

GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。

特征

比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。

生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

靶点

TargetValue
PKCβ2
(Cell-free assay) 		16 nM
PKCβ1
(Cell-free assay) 		17 nM
PKCα
(Cell-free assay) 		20 nM
PKCγ
(Cell-free assay) 		20 nM

体外研究

GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。

体内研究

GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。

GF109203X 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GF109203X 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13867Bisindolylmaleimide I1 mg318元
2024/04/30HY-13867ABisindolylmaleimide I hydrochloride1 mg460元

GF109203X 生产厂家

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ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中国 32760 60
杭州凡达化工有限公司 008657128800458; +8615858145714 fandachem@gmail.com 中国 9337 55
Henan Fengda Chemical Co., Ltd +86-371-86557731 +86-13613820652 info@fdachem.com 中国 20314 58
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