斯利潘托

斯利潘托性质、用途与生产工艺

简介

司替戊醇(斯利潘托)（Stiripentol）是2007年上市的治疗癫痫病的新药，化学名为 4，4-二甲基-1-（3，4-亚甲基二氧苯基）-1-戊烯-3-醇[4，4-Dimethyl -1-(3，4-methylenedioxyphenyl)-1-penten-3-ol]；法国研究者报道，在丙戊酸钠和氯巴占的基础上加用司替戊醇(斯利潘托)，可以有效治疗严重的婴幼儿肌阵挛性癫痫；司替戊醇(斯利潘托)是一种细胞色素P450的抑制剂。当与氯巴占和丙戊酸钠联合运用时，司替戊醇(斯利潘托)对严重肌阵挛性癫痫（SMEI）有治疗效果。美国密苏里州华盛顿大学医学院认为，这种联合用药实验难以确定是司替戊醇(斯利潘托)降低了患者癫痫的发作频率，因为司替戊醇(斯利潘托)的作用机理是增加其他药物比如氯巴占和丙戊酸钠的血液浓度。

用途

司替戊醇(斯利潘托)的作用机制比较独特，既可以增加GABA释放，又可以抑制某些酶的活性、从而提高其他抗癫痫药的血药浓度。司替戊醇(斯利潘托)于2001 年在欧盟获得批准，用于辅助治疗严重的婴儿型癫痫肌阵挛发作。

作用与用途

司替戊醇(斯利潘托)的作用机制比较独特，既可以增加GABA释放，又可以抑制某些酶的活性、从而提高其他抗癫痫药的血药浓度。司替戊醇(斯利潘托)于2001 年在欧盟获得批准，用于辅助治疗严重的婴儿型癫痫肌阵挛发作。

不良反应

司替戊醇(斯利潘托)治疗的不良反应主要是由其对其他药物的增效作用所导致的，与丙戊酸钠合用可能会增加丙戊酸钠的恶心和呕吐发生率。

制备

一种司替戊醇(斯利潘托)的制备方法，包括以下步骤：

（1）将120g胡椒醛投入0.2L乙醇与2.4L蒸馏水的混合溶剂中，加入160g固体NaOH、2.6g苄基三丁基氯化铵和120g甲基叔丁酮，于40℃搅拌反应。TLC检测反应（展开剂：石油醚‑乙酸乙酯（6：1）），16h后反应完全。将反应液冷却至室温，减压抽滤，滤饼用0.12L无水乙醇进行重结晶，干燥，得到黄色针状结晶4，4‑二甲基‑1‑[(3，4‑亚甲二氧基)‑苯基]‑1‑戊烯‑3‑酮（172.5g，93.2%），m.p. 93.7～95.1℃。ESI‑MS(m/z)： 233.1[M+H]+，255.1[M+Na]+。

（2）将步骤（1）得到的4，4‑二甲基‑1‑[(3，4‑亚甲二氧基)‑苯基]‑1‑戊烯‑3‑酮投入0.8L乙醇中，在25～40℃搅拌下，10分钟内分批加入硼氢化钠14.8g，分批加入硼氢化钠可以避免局部浓度过高造成的反应不均匀，再加入0.08L丙酮和0.12L蒸馏水，50℃下搅拌5分钟，有气泡产生，待气泡消失后，继续加水，有固体析出，待固体析出完全后，冷却至室温，减压抽滤，滤饼用0.15L无水乙醇进行重结晶，干燥，得到白色晶体司替戊醇(斯利潘托)共（91.1g，93.7%）。

生物活性

Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。

靶点

体外研究

体内研究

斯利潘托 上下游产品信息

上游原料

下游产品

斯利潘托 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	HY-103392	斯利潘托 Stiripentol	49763-96-4	5 mg	500元
2024/11/08	HY-103392	斯利潘托 Stiripentol	49763-96-4	10mM * 1mLin DMSO	550元

斯利潘托 生产厂家

 

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