盐酸氯米帕明性质、用途与生产工艺
盐酸氯米怕明片(安拿芬尼)为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。
盐酸氯米帕明(Clomipramine Hydrochloride,CH),为无色或几乎无色的澄明液体。化学名为N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-丙胺盐酸盐,是一种三环类抗抑郁药,主要通过阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用;抗抑郁作用强,显效时间快;适用于内源性 、反应性 、神经性 、隐匿性抑郁症状 ,也可用于强迫症 、焦虑症 、惊恐发作等的治疗。
![盐酸氯米帕明的结构式](/NewsImg/2016-01-22/201612211122416806.jpg)
图1为盐酸氯米帕明的结构式
主要作用为阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和 5-羟色胺的再摄取,对 5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强, 具有抗抑郁及抗焦虑作用, 亦有镇静和抗胆碱能作用。
蛋白结合率96~97%,半衰期(t1/2)为22~84小时,表观分布容积(Vd)7~20L/kg,在肝脏代谢,活性代谢物为去甲氯米帕明,由尿排出。本品可分泌入乳汁。
血清素再摄取抑制剂,适用于内源性 、反应性 、神经性 、隐匿性抑郁症状 ,也可用于强迫症 、焦虑症 、惊恐发作等的治疗。
静脉滴注开始用25~50mg稀释于250~500ml葡萄糖盐水,在1.5~3小时滴完,一日1次,缓慢增加至一日50~150mg,高量一日不超过200mg。
严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。
肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
治疗初期可出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。
有关奥美拉唑的药理作用、药代动力学、应用、注意事项等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-22)
1.本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可至尖端扭转心律失常。
2.本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。
3.本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致阵发性高血压及心律失常。
4.本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。
5.本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。
6.本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。
7.本品与阿托品类合用,不良反应增加。
中毒症状:首发症状一般是严重的抗胆碱能反应,中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等,心血管系统可出现心律失常、心动过缓,传导阻滞,充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。
处理:依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
用途
抗抑郁药
用途
各种病因和症状表现的抑郁症。强迫症。伴有发作性睡病的猝倒症,惊恐发作,恐怖症,慢性疼痛状态,夜间遗尿
用途
用作抗抑郁症药
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 914 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 470 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
盐酸氯米帕明
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