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甲基巴多索隆

甲基巴多索隆, 218600-53-4, 结构式
甲基巴多索隆
CAS号:
218600-53-4
英文名:
Bardoxolone methyl
英文别名:
CDDO-Me;CDDO Methyl Ester;TP-155;CS-322;TP-155C;RTA 402;MethylCDDO;NSC 713200;Methyl-CDDO;Bardoxolone Methyl
中文名:
甲基巴多索隆
中文别名:
甲基巴多松龙;甲基巴多索隆;NRF2激活剂(BARDOXOLONE METHYL);2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯;甲基巴多索隆, 一种有效的 NRF2 激活剂, 具有抗氧化、抗炎等功效;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯 1G;(4AS,6AR,6BS,8AR,12AS,14AR,14BS)-2,2,6A,6B,9,9,12A-七甲基-10,14-二氧代-11-氰基-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,12A,14,14A,14B-十八氢二萘品苯-4A-甲酸甲酯
CBNumber:
CB22514853
分子式:
C32H43NO4
分子量:
505.69
MOL File:
218600-53-4.mol

甲基巴多索隆化学性质

熔点:
215-223°C
沸点:
600.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.15
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Light Brown
InChIKey:
WPTTVJLTNAWYAO-KPOXMGGZSA-N
SMILES:
C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C
CAS 数据库:
218600-53-4
安全信息

甲基巴多索隆性质、用途与生产工艺

生物活性

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

靶点

TargetValue
IKK
(Cell-free assay)
Ferroptosis
()
Nrf2
()
NF-κB
()

体外研究

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞,对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性,其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60,KG-1和NB4细胞的生存能力,其IC50分别为 0.4,0.4,和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达,抑制ERK1 / 2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究

Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药,可减少肺肿瘤的数量,大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应,诱导脾脏HO-1蛋白表达,对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

用途 

CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.

甲基巴多索隆 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲基巴多索隆 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13324Bardoxolone methyl5 mg312元
2024/04/30HY-13324甲基巴多索隆
Bardoxolone methyl
218600-53-410 mg500元

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  • Methyl 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate 2-Cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester
  • TP-155
  • Oleana-1,9(11)-dien-28-oic acid, 2-cyano-3,12-dioxo-, methyl ester
  • Bardoxolone Methyl (RTA 402)
  • Bardoxolone Me ester
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