AMG510 单一构型

AMG510 单一构型性质、用途与生产工艺

简介

AMG510 单一构型，英文名为AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

作用机制

AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物，具有独特的生物化学活性，其可在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。

不良反应

食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

生物活性

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

靶点

Target	Value
K-Ras(G12C) ()

体外研究

AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。

体内研究

在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。

AMG510 单一构型 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG510 单一构型 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	HY-114277	Sotorasib		1 mg	500元
2024/11/08	HY-114277	Sotorasib		5 mg	1400元

AMG510 单一构型 生产厂家

 

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• CID 137278711
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