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AMG510 单一构型

AMG510 单一构型, 2296729-00-3, 结构式
AMG510 单一构型
CAS号:
2296729-00-3
英文名:
Sotorasib
英文别名:
Sotorasib;AMG-510(Sotorasib);Storasib;Sotoracib;rac AMG-510;CID 137278711;2H7]-Sotorasib;Sotorasib AMG510 AMG-510;PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;4-(4-acryloyl-2-methylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(2-isopropyl-4-methylpyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one
中文名:
AMG510 单一构型
中文别名:
索托拉司;索托拉西;索托雷塞;索托拉西布;索拓拉西布;索托拉昔布;索托拉西相关杂质;AMG510单一构型;AMG510 单一体;AMG 510游离态
CBNumber:
CB65475731
分子式:
C30H30F2N6O3
分子量:
560.61
MOL File:
2296729-00-3.mol

AMG510 单一构型化学性质

沸点:
730.5±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)|
酸度系数(pKa):
6.52±0.35(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to yellow
水溶解性:
Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)
InChIKey:
NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C
安全信息

AMG510 单一构型性质、用途与生产工艺

简介

AMG510 单一构型,英文名为AMG-510(Sotorasib),是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

作用机制

AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物,具有独特的生物化学活性,其可在DNA,RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体,并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。

不良反应

食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

生物活性

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

靶点

TargetValue
K-Ras(G12C)
()

体外研究

AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换,但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力,而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。

体内研究

在临床前肿瘤模型中,AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C),持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药,AMG 510能够诱导肿瘤消退。

AMG510 单一构型 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG510 单一构型 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19S8830AMG510 单一构型
Sotorasib (AMG510)
2296729-00-32mg647.01元
2024/08/19S8830AMG510 单一构型
Sotorasib (AMG510)
2296729-00-35mg1285.83元

AMG510 单一构型 生产厂家

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和鼎(南京)医药技术有限公司 025-58467899-832 13382406280 liucheng@headingpharm.com 中国 45 58
常州博瑞生物科技有限公司 13606124132;13656121842 luyan0021@163.com 中国 216 58
苏州艾博特化工有限公司 0512-88968486 18012631750 sales@albertchemical.com 中国 271 58
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武汉瑞立升科技发展有限公司 27-027-83314682 13554138826 whsrtech@vip.163.com 中国 219 62
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上海特伯化学科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中国 9461 58
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南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
TargetMol中国(陶术生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7783 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3466 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9649 58
上海创赛科技有限公司 400-6087598 15021221957 order@canspecsci.com 中国 2045 56
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北京翔宇恒天医药技术有限公司 010-88755821 13911359480 sophia_818@126.com 中国 328 55
合肥纳禾生物科技有限公司 0551-65629887 18010855303 sales@hfnhsw.com 中国 261 58
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上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
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广州致雅医药科技有限公司 18122150900 sculk28@163.com 中国 646 55
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上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27313 60
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威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 4009 58
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上海德轩医药科技有限公司 1701086315 dexuanpharma@126.com 中国 9475 58
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  • (1R)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxy-phenyl)-1-(2-isopropyl-4-methyl-3-pyridyl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoyl-piperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
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  • Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-pi
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  • CID 137278711
  • 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
  • Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
  • PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
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