4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
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- CAS号:
- 99873-43-5
- 英文名:
- Droxinostat
- 英文别名:
- CS-425;NS 41080;Droxinostat;Droxinostat (NS41080);Droxinostat NS41080 NS-41080;4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide;4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide;ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy-;HDAC3,hepatocellular carcinoma (HCC),Droxinostat,NS-41080,Apoptosis,Histone deacetylases,cancer,inhibit,HDAC6,HDAC8,Inhibitor,histone deacetylase (HDAC),HDAC,NS41080
- 中文名:
- 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
- 中文别名:
- 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺;DROXINOSTAT,HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂;HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(DROXINOSTAT)
- CBNumber:
- CB22537542
- 分子式:
- C11H14ClNO3
- 分子量:
- 243.69
- MOL File:
- 99873-43-5.mol
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4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺化学性质
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密度:
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1.252
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ≥20mg/mL
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to off-white
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4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺性质、用途与生产工艺
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
| Target | Value |
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HDAC8
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1.46 μM
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HDAC6
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2.47 μM
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HDAC3
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16.9 μM
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HDAC9
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>20 μM
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HDAC10
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>20 μM
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Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP
L
和c-FLIP
S
表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-13267 | Droxinostat | | 1 mg | 220元 |
| 2024/11/08 | HY-13267 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
Droxinostat | 99873-43-5 | 5mg | 500元 |
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
生产厂家
99873-43-5, 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 相关搜索:
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